MAKALAH PENGGOLONGAN OBAT SEDATIVE
BAB I
PENDAHULUAN
1.1
Latar
Belakang
sedatif merupakan golongan obat
pendepresi susunan saraf pusat (SSP). Efeknya bergantung dosis, mulai dari
ringan yaitu menyebabkan tenang atau kantuk, menidurkan, hingga berat yaitu
kehilangan kesadaran, keadaan anestesi, koma dan mati.
1.2
Tujuan
Makalah ini bertujuan agar setiap mahasiswa dapat
memahami dan mencermati setiap kasus dan bagaimana cara penangannya . Dan di
harapkan kepada mahasiswi bidan dapat menambah wawasan secara lebih luas dan
kelak akan di jadikan pelajaran pada saat telah menjadi seorang bidan.
1.3
Rumusan
Masalah
Apa
pengertian dari Obat Sedatif?
Apa
saja contoh dari Obat Sedatif?
Bagaimana
keamanan dalam pemakaiannya?
1.4 Manfaat
Semoga pada makalah ini memberikan manfaat dalam menganalisis suatu
kasus dan membantu mahasiswi kebidanan dalam mengerjakan tugas
BAB II
PEMBAHASAN
2.1
Pengertian
Obat Sedative
Obat
Sedatif adalah
obat tidur yang dalam dosis lebih rendah dari terapi yangdiberikan pada siang hari untuk tujuan menenangkan. Sedatif termasuk ke dalam kelompok psikoleptika yang mencakup obat0obat yang menekan atau menghambat sisem saraf pusat.Sedatif berfungsi menurunkan aktivitas,
mengurangi ketegangan, dan menenangkan penggunanya. Keadaan sedative juga merupakan efek samping dari banyak obat yang khasiatutamanya tidak menekan Sistem Saraf
Pusat, misalnya antikolinergika (Lüllmann, 2000).
Obat-obatan sedative adalah istilah untuk obat-obatan
yamg mampu mendepresi sistem saraf pusat. Sedatif adalah substansi yang
memiliki aktifitas moderate yang memberikan efek menenangkan, sementara
hipnotik adalah substansi yang dapat memberikan efek mengantuk dan yang dapat
memberikan onset serta mempertahankan tidur.
2.2 Penggolongan Obat
Secara klinis obat-obatan sedatif – hipnotik digunakan
sebagai obat-obatan yang berhubungan dengan sistem saraf pusat seperti
tatalaksana nyeri akut dan kronik, tindakan anesthesia, penatalaksanaan kejang
serta insomnia. Obat-obatan sedatiif hipnotik diklasifikasikan menjadi 3
kelompok, yakni:
A. Berdasarkan Struktur Kimianya
1.
Benzodiazepin
Benzodiazepin adalah obat yang
memiliki lima efek farmakologi sekaligus, yakni anxiolisis, sedasi, anti
konvulsi, relaksasi otot melalui medulla spinalis, dan amnesia retrograde.
Benzodiazepin banyak digunakan dalam praktik klinik.Keunggulan benzodiazepin dari
barbiturat yaitu rendahnya tingkat toleransi obat, potensi penyalahgunaan yang
rendah, margin dosis aman yang lebar, rendahnya toleransi obat dan tidak
menginduksi enzim mikrosom di hati.Benzodiazepine telah banyak digunakan
sebagai pengganti barbiturate sebagai pramedikasi dan menimbulkan sedasi pada
pasien dalam monitoring anestesi.Dalam masa perioperative, midazolam telah
menggantikan penggunaan diazepam.Selain itu, benzodiazepine memiliki antagonis
khusus, yaitu flumazenil.
Rumus Kimia Benzodiazepin
Benzodiazepin adalah obat hipnotik-sedatif terpenting. Semua struktur yang ada
pada benzodiazepine menunjukkan 1,4-benzodiazepin. Kebanyakan mengandung
gugusan karboksamid dalam dalam struktur cincin heterosiklik beranggota
7.Substituen pada posisi 7 ini sangat penting dalam aktivitas hipnotik-sedatif.
Mekanisme Kerja
Efek farmakologi benzodiazepine merupakan akibat aksi
gamma-aminobutyric acid (GABA) sebagai neurotransmitter penghambat sehingga
kanal klorida terbuka dan terjadi hiperpolarisasi post sinaptik membran sel dan
mendorong post sinaptik membrane sel tidak dapat dieksitasi. Hal ini
menghasilkan efek anxiolisis, sedasi, amnesia retrograde, potensiasi alcohol,
antikonvulsi dan relaksasi otot skeletal.
Efek
sedative timbul dari aktivasi reseptor GABAA sub unit alpha-1
yang merupakan 60% dari reseptor GABA di otak (korteks serebral, korteks
sereblum, thalamus). Sementara efek ansiolitik timbul dari aktifasi GABA sub
unit alpha 2 (Hipokampus dan amigdala).
Perbadaan
onset dan durasi kerja diantara benzodiazepine menunjukkan perbedaan potensi
(afinitas terhadap reseptor), kelarutan lemak (kemampuan menembus sawar darah
otak dan redistribusi jaringan perifer) dan farmakokinetik (penyerapan, distribusi,
metabolism dan ekskresi).Hampir semua benzodiazepine larut dalam lemak dan
terikat kuat dengan protein plasma. Sehingga keadaan hipoalbumin pada cirrhosis
hepatis dan chronic renal disease akan meningkatkan efek obat ini.
Benzodiazepine
menurunkan degradasi adenosine dengan menghambat transportasi
nukleosida.Adenosine penting dalam regulasi fungsi jantung (penurunan kebutuhan
oksigen jantung melalui penurunan detak jantung dan meningkatkan oksigenase
melalui vasodilatasi arteri koroner) dan semua fungsi fisiologi proteksi
jantung.
Efek Samping
Kelelahan
dan mengantuk adalah efek samping yang biasa pada pengunaan lama
benzodiazepine. Sedasi akan mengganguaktivitas setidaknya selama 2 minggu.
Penggunaan yang lama benzodiazepine tidak akan mengganggu tekanan darah, denyut
jantung, ritme jantung dan ventilasi. Namun penggunaannya sebaiknya hati-hati
pada pasien dengan penyakit paru kronis.
Penggunaan
benzodiazepine akan mengurangi kebutuhan akan obat anestesi inhalasi ataupun
injeksi. Walaupun penggunaan midazolam akan meningkatkan efek depresi napas
opioid dan mengurangi efek analgesiknya. Selain itu, efek antagonis
benzodiazepine, flumazenil, juga meningkatkan efek analgesic opioid.
Contoh obat
merupakan
salah satu dari golongan obat Benzodiazepines atau disebut juga Minor
Transquillizer dimana golongan ini merupakan obat yang paling umum digunakan
sebagai anti ansietas. Alprazolam merupakan
obat anti ansietas dan anti panik yang efektif digunakan untuk mengurangi
rangsangan abnormal pada otak, menghambat neurotransmitter asam
gama-aminobutirat (GABA) dalam otak sehingga menyebabkan efek penenang. Alprazolamdiabsorbsi
dengan baik di dalam saluran pencernaan dan bekerja cepat dalam mengatasi
gejala ansietas pada minggu pertama pemakaian. Alprazolam memiliki
waktu paruh yang pendek yaitu 12 – 15 jam dan efek sedasi (mengantuk) lebih
pendek dibanding Benzodiazepines lainnya, sehingga tidak akan terlalu
mengganggu aktivitas. Alprazolam juga
aman digunakan bagi penderita gangguan fungsi hati dan ginjal dengan pemakaian
di bawah pengawasan dokter.
Mekanisme Kerja Alprazolam
Berikatan dengan reseptor benzodiasepin pada saraf post sinap GABA di beberapa
tempat di SSP, termasuk sistem limbik dan formattio retikuler.
Peningkatan efek inhibisi GABA menimbulkan peningkatan permiabilitas terhadap
ion klorida yang menyebabkan terjadinya hiperpolarisasi dan stabilisasi.
Apa itu Alprazolam?
Alprazolam merupakan
salah satu dari golongan obat Benzodiazepines atau disebut juga Minor
Transquillizer dimana golongan ini merupakan obat yang paling umum digunakan
sebagai anti ansietas. Alprazolam merupakan
obat anti ansietas dan anti panik yang efektif digunakan untuk mengurangi
rangsangan abnormal pada otak, menghambat neurotransmitter asam
gama-aminobutirat (GABA) dalam otak sehingga menyebabkan efek penenang. Alprazolamdiabsorbsi
dengan baik di dalam saluran pencernaan dan bekerja cepat dalam mengatasi
gejala ansietas pada minggu pertama pemakaian. Alprazolam memiliki
waktu paruh yang pendek yaitu 12 – 15 jam dan efek sedasi (mengantuk) lebih
pendek dibanding Benzodiazepines lainnya, sehingga tidak akan terlalu
mengganggu aktivitas. Alprazolam juga
aman digunakan bagi penderita gangguan fungsi hati dan ginjal dengan pemakaian
di bawah pengawasan dokter.
Kegunaan Alprazolam
Kegunaan obat ini terutama untuk Anti-anxietas dan anti panik. Pada
saat keadaan cemas dan panik terjadi penurunan sensitivitas terhadap reseptor
5HT1A, 5HT2A/2C, meningkatnya sensitivitas discharge dari
reseptor adrenergic pada saraf pusat, terutama reseptor alfa-2 katekolamin,
meningkatnya aktivitas locus coereleus yang mengakibatkan teraktivasinya aksis
hipotalamus-pituitari-adrenal (biasanya berespons abnormal terhadap klonidin
pada pasien dengan panic disorder), meningkatnya aktivitas
metabolic sehingga terjadi peningkatan laktat (biasanya sodium laktat yang
kemudian diubah menjadi CO2(hiperseansitivitas batang otak terhadap CO2),
menurunnya sensitivitas reseptor GABA-A sehingga
menyebabkan efek eksitatorik melalui amigdala dari thalamus melalui nucleus
intraamygdaloid circuitries, model neuroanatomik memprediksikan panic
attack dimediasi oleh fear network pada otak yang
melibatkan amygdale, hypothalamus, dan pusat batang otak.
Sehingga, terapi yang diberikan pada kecemasan yaitu anxiolitik atau
antianxietas yang bekerja pada reseptor GABA dengan memperkuat aksi
inhibitor GABA-ergic neuron
sehingga hiperaktivitas mereda.
Interaksi
Dengan Obat Lain :
Antifungi
golongan azol, siprofloksasin, klaritromisin, diklofenak, doksisiklin,
eritromisin, isoniasid, nikardipin, propofol, protease inhibitor, kuinidin,
verapamil meningkatkan efek alprazolam.Kontraindikasi dengan itrakenazol dan
ketokenazol.Menguatkan efek depresi SSP analgetik narkotik, etanol, barbiturat,
antidepresan siklik, antihistamin, hipnotik-sedatif.Alprazolam dapat
meningkatkan efek amfetamin, beta bloker tertentu, dekstrometorfan, fluoksetin,
lidokain, paroksetin, risperidon, ritonavir, antidepresan trisiklik dan
substrat CYP2D6 lainnya.Alprazolam meningkatkan konsentrasi plasma imipramin
dan desipiramin.Aminoglutetimid, karbamasepin, nafsilin, nevirapin,
fenobarbital, fenitoin menurunkan efek alprazolam.
Dengan Makanan :
Merokok menurunkan
konsentrasi alprazolam sampai 50 %. Jus grapefruit meningkatkan
konsentrasi alprazolam. Makanan tinggi lemak, 2 jam sebelum pemberian bentuk
lepas terkendali dapat memperpanjang Cmaks sampai 25 %. Sedangkan pemberian
segera sesudah makan akan menurunkan Tmaks, bila makanan diberikan >=1 jam
sesudah pemberian obat T maks akan meningkat 30 %. Jadi rekan-rekan apabila
telah mengkonsumsi Alprazolam, sebaiknya nginang aja agar konsentrasi
Alprazolam tidak menurun.
Informasi Penting !!!
Jangan gunakan obat ini
jika anda memiliki alergi terhadap alprazolam atau benzodiazepines lain
seperti chlordiazepoxide (Librium), clorazepate (Tranxene), diazepam (Valium),
lorazepam (Ativan), atau oxazepam (Serax). Obat ini dapat menyebabkan cacat
bawaan terhadap janin. Jangan gunakan alprazolam jika anda hamil.
Sebelum menggunakan
alprazolam beritahukan kepada dokter anda jika anda memiliki masalah
pernafasan, glaukoma, penyakit ginjal dan hati, atau depresi dan pernah menjadi
pecandu obat dan alkohol.
Jangan meminum alkohol
bersamaan dengan alprazolam. Obat ini dapat meningkatkan efek alkohol. Obat ini
hanya digunakan berdasarkan resep dokter. Jangan berbagi alprazolam dengan
orang lain, khususnya pada orang yang pernah overdosis atau kecanduan obat.
Simpan obat ini di tempat aman yang tidak dapat ditemukan orang lain.
Efek Samping
Jika kita menggunakan alprazolam kita menjadi sulit lepas dari obat ini karena
memang memiliki potensi ketergantungan yang besar jika dipakai lebih dari dua
minggu saja. Sulit lepas ini juga disebabkan karena efek putus zat obat ini
sangat tidak nyaman, ada yang langsung tiba-tiba stop dan merasakan kecemasan
yang lebih parah daripada sebelumnya.
Maka dari itu penggunaan obat ini harus hati-hati dan kalau bisa sesuai
dengan indikasi saja. Belakangan karena potensi ketergantungan, toleransi
(makin besar pake makin lama) dan reaksi putus zat, obat ini sudah tidak
menjadi pilihan pertama lagi sebagai obat anticemas di Amerika Serikat, di sana
lebih cenderung menggunakan Antidepresan gol SSRI seperti Sertraline, Fluoxetine,
Paroxetine (Paxil).
Selain itu ESO yang ditimbulkan SSP : depresi, mengantuk, disartria (gangguan
berbicara), lelah, sakit kepala, hiperresponsif, kepala terasa ringan, gangguan
ingatan, sedasi; Metabolisme-endokrin : penurunan libido, gangguan menstruasi;
Saluran cerna : peningkatan atau penurunan selera makan, penurunan salivasi,
penurunan/peningkatan berat badan, mulut kering (xerostomia).
2.
Xanax
Kandungan Alprazolam
0,25 mg; 0,5 mg; 1 mg/tablet
Apa itu Xanax?
Xanax berada dalam kelompok obat yang disebut benzodiazepin (ben-zoe-dye-Aze-eh-peens). Ini
mempengaruhi zat kimia dalam otak yang mungkin menjadi tidak seimbang dan
menyebabkan kecemasan.
Xanax digunakan untuk mengobati gangguan kecemasan, gangguan panik, dan
kecemasan yang disebabkan oleh depresi.
Xanax juga dapat digunakan untuk tujuan lain yang tidak tercantum dalam
panduan pengobatan.
Informasi penting tentang Xanax :
Jangan gunakan obat ini jika Anda alergi terhadap
Xanax atau benzodiazepin lainnya, seperti chlordiazepoxide
(Librium), clorazepate (Tranxene), diazepam (Valium), lorazepam (Ativan), atau
oxazepam (Serax). Obat ini dapat menyebabkan cacat lahir pada bayi yang
belum lahir.Jangan gunakan Xanax jika Anda sedang hamil.
Sebelum mengambil Xanax, beritahu dokter Anda jika Anda memiliki
masalah pernapasan apapun, glaukoma, penyakit ginjal atau hati, atau riwayat
depresi, pikiran untuk bunuh diri, atau kecanduan obat-obatan atau alkohol.
Jangan minum alkohol saat mengambil Xanax. Obat ini dapat
meningkatkan efek alkohol.
Xanax mungkin membentuk kebiasaan dan harus digunakan hanya oleh orang
itu diresepkan untuk. Xanax tidak harus dibagi dengan orang lain, terutama
seseorang yang memiliki sejarah penyalahgunaan obat atau
kecanduan. Jauhkan obat di tempat yang aman di mana orang lain tidak bisa
sampai ke sana.
Hal ini berbahaya untuk mencoba dan membeli Xanax di Internet atau dari
penjual di luar Amerika Serikat. Obat didistribusikan dari penjualan
Internet mungkin mengandung bahan-bahan berbahaya, atau mungkin tidak
didistribusikan oleh apotek berlisensi. Sampel Xanax dibeli di Internet
telah ditemukan mengandung haloperidol (Haldol), obat antipsikotik kuat dengan
efek samping yang berbahaya
3.
DUMOLID
5mgDumolid mengandung
nitrazepam.Nitrazepam adalah adalah jenis obat benzodiazepin.Benzodiazepin
adalah obat psikoaktif yang inti struktur kimianya adalah perpaduan dari cincin
benzena dan cincin diazepine.Obat ini sering digunakan untuk pengobatan
insomnia sedang hingga parah.Obat ini bekerja dengan mempengaruhi bagian otak
yang mengontrol emosi dan juga merilekskan otot-otot.Sehingga dapat mengurangi
kecemasan dan menyebabkan kantuk.Obat ini memiliki sifat penenang, ansiolitik,
sifat otot amnestic, antikonvulsan, dan skeletal muscle relaxant.Banyak orang
yang mengonsumsi Dumolid sering memiliki reaksi yang sangat berbeda.Satu orang
dapat mentolerir Dumolid dengan baik, tetapi tidak mendapatkan efek yang
diinginkan. Sedangkan yang lain mungkin memiliki efek samping atau reaksi yang
merugikan. Sedangkan yang lain lagi mungkin mendapatkan efek yang diinginkan tanpa
efek samping. Variasi efek tersebut merupakan perbedaan respon yang disebabkan
oleh banyak variabel.Variasi variabel tersebut dapat termasuk, variasi genetik
dan metabolisme, serta interaksi makanan dan obat herbal adalah yang paling
umum.
Komposisi :
Mengandung Nitrazepam
Indikasi :
1. Insomnia
2. Gangguan tidur karena kecemasan, ketegangan, stres, depresi, terlalu
banyak bekerja
Dosis :
Harus diminum sebelum waktu tidur.
1. Dewasa: 5-10 mg
2. Lansia: 2,5-5 mg
3. Anak-anak 6-14 tahun: 5 mg
4. Anak-anak 1-6 tahun: 2,5-5 mg
5. Anak-anak kurang dari 1 tahun: 1,25-2,5 mg
4.
PROHIPER
Prohiper
untuk ADHD
PROHIPER 10mg ( Methylpenidate HCL )
Komposisi :
Setiap PROHIPER 10 tablet mengandung methylphenidate Hidroklorida 10 mg
Tindakan :
Methylphenidate Hidroklorida adalah sistem saraf ringan pusat (SSP)
stimulan.Modus tindakan dalam manusia tidak sepenuhnya dipahami, tetapi
methylphenidate mungkin mengaktifkan batang otak sistem gairah dan korteks
untuk menghasilkan efek stimulan tersebut.Tidak ada bukti spesifik yang secara
jelas menetapkan mekanisme dimana dengan methylphenidate menghasilkan efek
mental perilaku pada anak-anak, atau bukti tentang bagaimana efek-efek ini
berhubungan dengan kondisi sistem nevous pusat.
Indikasi :
• Perhatian deficit / hyperactivity kekacauan dan narkolepsi.•
Mehylphenidate diindikasikan sebagai bagian integral dari program perawatan
total yang biasanya meliputi langkah-langkah perbaikan lain
(psikologis, pendidikan dan sosial) untuk efek stabilisasi pada anak-anak dengan
sindrom perilaku ditandai oleh kelompok berikut untuk tahapan perkembangan
gejala yang tidak pantas: sedang hingga distractibility parah, rentang
perhatian yang pendek, hiperaktif, lability emosional dan impulsif.
Dosis :
DewasaDosis rata-rata harian adalah 20 - 30 mg, diberikan dalam 2 - 3
dosis terbagi, lebih disukai 30 - 40 menit sebelum makan. Beberapa pasien
mungkin memerlukan 40 - 60 mg sehari, sedangkan untuk yang lain 10 - 15 mg
sehari akan mencukupi.
Kontra Indikasi :
• Hipersensitif terhadap methylphenidate.• Kecemasan, ketegangan,
agitasi, hipertiroidisme, aritmia jantung, angina pectoris parah dan glaukoma.•
methylphenidate juga kontraindikasi pada pasien dengan motortics, tics pada
saudara kandung, atau riwayat keluarga atau diagnosis sindroma Tourette's.
Efek Samping :
• Gelisah dan insomnia, sakit kepala, mengantuk, anoreksia, pusing dan
tardive.• Takikardia, palpitasi, aritmia perubahan tekanan darah dan detak
jantung.• Nyeri abdomen, mual, muntah dan mulut kering.• Ruam, pruritus,
urtikaria, demam, arthralgia dan kehilangan kulit kepala rambut.
Interaksi :
• methylphenidate harus digunakan hati-hati pada pasien yang diobati
dengan penghambat MAO.• methylphenidate dapat menghambat metabolisme
antikoagulan kumarin, beberapa antikonvulsan (misalnya Phenobarbitone,
Fenitoin, Pirimidone), Fenilbutazon dan antidepresan trisiklik (imipramine,
Clomipramine, Desipramine). Dosis obat ini mungkin harus dikurangi.•
methylphenidate dapat mengurangi efek antihipertensi Guanethidine.• Alkohol
dapat memperburuk SSP efek samping obat psikoaktif, termasuk methylphenidate.
Over Dosis :
Tanda dan gejala overdosis akut, terutama karena stimulasi berlebihan
dari sistem saraf pusat dan simpatik, mungkin termasuk: muntah, agitasi,
tremor, hyperreflexia, kedutan otot, kejang, euforia, kebingungan, halusinasi,
delirium, berkeringat, flushing, sakit kepala, hiperpireksia , takikardia,
palpitasi, aritmia, jantung hipertensi, mydriasis dan kekeringan selaput
lendir.
5.
ALGANAX
1MG
Komposisi :
Tiap tablet ALGANAX*-0.25 mg mengandung Alprazolam 0.25 mg
Tiap tablet ALGANAX*-0.5 mg mengandung Alprazolam 0.5 mg
Tiap tablet ALGANAX® -1 mg mengandung Alprazolam 1 mg
Farmakologi :
Alprazolam sebagai derivat triazole dari 1.4 benzodiazepin adalah suatu
antidepresi, antipanik dan antiansietas
Indikasi :
-Antiansietas termasuk neurosis ansietas, gejala-gejala
ansietas-Antidepresi termasuk ansietas yang berkaitan dengan depresi-Antipanik
termasuk penyakit-penyakit atau gangguan panik dengan atau tanpa
agoraphobiaDosis dan Cara Pemakaian :
-Untuk keadaan ansietas dosis diberikan mulai dari 0.75 mg - 1.5 mg
dalam Tfcssls ieTOagi. Dosis lazfrfnaibefiKarrO:5 mg -~COTng sehari dan terbagi
dalam beberapa dosis-Untuk keadaan gangguan panik dosis diberikan mulai 0.5 mg
- 1 0 mg diberikan saat menjelang tidur atau 0.5 mg sehari 3 kali-Untuk pasien
lanjut usia dosis diberikan mulai 0.5 mg - 0.75 mg, dalam dosis terbagi. Dosis
lazim diberikan 0.5 mg - 0.75 mg sehari dalam dosis terbagi, dapat ditambah
sesuai kebutuhan dan toleransi tubuh
Kontra Indikasi :
Penderita yang hipersensitif terhadap benzodiazepin, penderita glaukoma
sudut sempit akut, penderita insufisiensi pulmonari akut
Efek Samping :
-Yang sering terjadi: drowsiness, kekeringan, sakit kepala ringan-Yang
jarang terjadi: perubahan berat badan, nervousness, gangguan memori/amnesia,
gangguan koordinasi, gangguan gastrointestinal dan manifestasi autonomik,
pandangan kabur, sakit kepala, depresi, insomnia tremor-Seperti benzodiazepin
yang lain, dapat terjadi: stimulasi, agitasi, kesulitan berkonsentrasi,
konfusi, halusinasi, peningkatan tekanan intraokular-Pernah dilaporkan pada
penggunaan benzodiazepin ansiolotik, seperti : distonia, iritabilitas,
anoreksia, fatique, gangguan bicarajaund/'ce lemah otot, gangguan libido,
irregularitas menstruasi, inkontinensia, retensi urin dan abnormal fungsi hati.
Peringatan dan Perhatian :
-Pasien-pasien dengan kecenderungan ketergantungan obat dan alkohol
harus diberikan dengan sangat hati-hati, karena dapat meningkatkan resiko
ketergantungan-Tidak dianjurkan untuk pasien dengan diagnosa utama
schizophrenia-Seperti obat-obat CNS lainnya, pasien yang menggunakan Alprazolam
tidak dianjurkan mengendarai kendaraan bermotor atau menjalankan mesin-Tidak
boleh digunakan pada wanita hamil atau menyusui-Penggunaan Alprazolam belum
dipastikan pada depresi yang disertai psikiatri, pada gangguan bipolar atau
pada depresi 'endogeneous' (seperti pada pasien depresi berat)-Dianjurkan untuk
memberikan dosis efektif terkecil untuk menghindari berkembangnya ataksia atau
sedasi yang berlebihan-Hati-hati pemberian obat ini pada pasien gangguan fungsi
ginjal dan hati, insufisiensi pulmonari kronik-Keamanan dan efektifitas
penggunaan pada anak-anak di bawah 18 tahun belum diketahui dengan pasti
Interaksi Obat :
Golongan benzodiazepin termasuk Alprazolam dapat meningkatkan efek CNS
depresan bila digunakan bersamaan dengan obat-obat psikotropik lain,
antikonvulsan, antihistamin, etanol dan obat-obat lain yang mempunyai efek CNS
depresan
Penyimpanan :
Simpan di tempat sejuk (15-25 C) dan kering
Box 2 blister @ 20 tablet Box 2 blister @ 20 tablet Box 2 blister @ 20
tablet
HARUS DENGAN RESEP DOKTER
Diproduksi oleh:
PT. GUARDIAN PHARMATAMA
TANGERANG-INDONESIA
Kemasan :
ALGANAX®-0.25
No. Reg. : DPL9908012310A1
ALGANAX®-0.5
No. Reg. : DPL9908012310B1
ALGANAX®-1
No. Reg. : DPL9908012310C1
PLE.AG.02
6. VALISANBE
Kandungan :Diazepam 2 mg; 5 mg/tablet
Indikasi :Keadaan neurotis, psikosomatis, penyakit otot yang bersifat
rheumatis dan traumatis, meringankan gejala yang timbul karena penghentian
alkohol akut, status epilepticus, pre dan post operasi
Kontra Indikasipsikosis berat; kehamilan trisemester 1; galukoma sudut
sempit. Bayi prematur, serangan asma akut
Efek SampingGangguan mental, mengantuk, amnesia, ketergantungan,
penglihatan kabur, retensi urin, depresi pernapasan, hipotensi
PerhatianHamil, laktasi, neonatus, usia lanjut, epilepsi, miastenia
gravis, penyakit KV, hati ginjal, insufisiensi pulmonal
DosisAnak sampai 6 th: 3xsehari 1-2 mg; 6-14 th: 3xsehari 2-4 mg;
Dewasa: Dosis lazim: 3xsehari 2-5 mg bila perlu dosis dapat diperbesar menjadi
3xsehari 10 mg
InteraksiAsam valproat, beta bloker, simetidin, alkohol, depresan SSP
yang lain
KemasanTablet 5 mg x 10 x 10
7. LORAZEPAM
Nama Generik: Lorazepam Nama Merek: Ativan, Merlopam, Renaquil Definisi Lorazepam
masuk kelompok obat yang disebut benzodiazepines. Obat ini mempengaruhi zat
kimia di otak yang bisa saja menjadi tidak seimbang. Ketidakseimbangan
zat kimia dalam otak dapat menyebabkan gangguan kecemasan dan
kegelisahan.
Lorazepam digunakan untuk mengobati gangguan kecemasan. Lorazepam juga
digunakan untuk kebutuhan lain yang tidak tercantum disini.
Informasi PentingJangan menggunakan obat ini jika anda memiliki
alergi terhadap lorazepam atau jenis benzodiazepines lainnya seperti alprazolam
(Xanax), chlordiazepoxide (Librium), clorazepate (Tranxene), diazepam (Valium),
atau oxazepam (Serax). Obat ini dapat menyebabkan kecacatan pada janin.Jangan
gunakan Lorazepam jika anda sedang hamil.
Sebelum menggunakan Lorazepam beritahukan kepada dokter jika anda
memiliki masalah pernapasan, glaukoma, penyakit ginjal atau hati, depresi, atau
ketergantungan terhadap obat dan alkohol. Jangan minum alkohol saat
menggunakan Lorazepam.Obat ini dapat meningkatkan efek dari alkohol. Hindari penggunaan
obat lain yang membuat anda mengantuk. Karena dapat menambah rasa kantuk yang
disebabkan obat ini.
Lorazepam hanya boleh digunakan berdasarakan resep dokter dan tidak
boleh dibagi dengan orang lain. Jaga obat ini pada tempat yang aman dimana orang
lain tidak dapat menemukannya.
Efek SampingPanggil pertolongan medis darurat jika anda memiliki tanda
apapun dari reaksi alergi ini:
· Hives atau gatal
diikuti kulit kemerahan
· Sulit bernapas
· Pembengkakan pada wajah,
bibir, lidah atau tenggorokan
Hubungi dokter anda jika anda memiliki efek samping serius berikut:
· Depresi, ingin menyakiti
diri sendiri atau bunuh diri
· Hiperaktif, mudah marah
· Berhalusinasi
· Kepala terasa ringan,
pingsan
Efek samping lainnya:
· Mengantuk, pusing, lelah
· Pandangan kabur
· Sulit tidur
· Otot lemah, hilang
keseimbangan atau koordinasi
· Amnesia atau pelupa, sulit
berkonsentrasi
· Mual, muntah, konstipasi
· Perubahan nafsu makan
· Ruam pada kulit
Gejala efek samping di atas belum lengkap dan dapat muncul gejala lain.
8.
Clobazam
FRISIUM, ASSABIUM 10mg
Farmakoketik
Setelah oral penyerapan yang cepat dan bioavailabilitas setidaknya
90%.Administrasi seiring alkohol bioavailabilitas meningkat hingga 50%.
Ada interindividual ditandai variabilitas di puncak konsentrasi plasma,
yang dapat terjadi waktu 0,25 hingga 4 jam. Setengah penghapusan hidup adalah
sekitar 20 jam, sekali lagi, dengan ditandai variasi. Clobazam terutama
dimetabolisme oleh hati.Ini memiliki 2 metabolit utama,
N-desmethyl-clobazam dan 4'-hydroxyclobazam, mantan yang
aktif.N-desmethyl-clobazam mencapai konsentrasi plasma maksimal setelah 24
sampai 72 jam.Itu paruh eliminasi sekitar 50 jam.Clobazam adalah sangat
terikat protein (90%).
Pada pasien dengan gangguan hepatik setengah-hidup berkepanjangan.Pada
pasien dengan gagal ginjal tingkat plasma Clobazam berkurang, mungkin
karena gangguan penyerapan.
Dalam sebuah studi carcinogenecity peningkatan yang signifikan pada sel
folikel adenoma ditemukan pada tikus dengan dosis 100mg/kg. Clobazam juga
menyebabkan aktivasi tiroid pada tikus (walaupun hal ini
tidak terdokumentasi pada spesies lain).
Indikasi
Clobazam diindikasikan untuk
pengobatan jangka pendek (kurang dari 4 minggu) dari kegelisahan dan
sebagai tambahan dalam pengobatan jenis tertentu epilepsy.Dosis Biasa
dosis terapeutik (dalam kecemasan) adalah 20mg setiap hari, dianjurkan maksimal
30mg. Dosis terapeutik yang biasa dalam epilepsi lebih tinggi, biasanya
maksimal 60mg sehari-hari (dosis terbagi)
Kontraindikasi
Hal ini kontraindikasi pada orang-orang
yang sangat peka terhadap Clobazam, pada mereka dengan histroy
dari ketergantungan obat atau alkohol, di myasthenia gravis, kegagalan
pernafasan yang parah dan tidur obstruktif apnoea. Hal ini juga
kontraindikasi pada kegagalan hepatik berat (risiko menimbulkan ensefalopati)
dan dalam kehamilan dan menyusui.
Efek Samping
Anterograde amnesia bahkan dapat
terjadi dengan dosis terapi, tampaknya ini lebih mungkin pada orang tua.
Over-sedasi dan efek mabuk sering
dilaporkan bersama dengan reaksi berkurang kali (pasien seharusnya tidak
mengemudi atau mengoperasikan
mesin-mesin berat).
Common: Kebingungan, mulut kering,
sembelit, sakit kepala, anoreksia, mual, pusing, kelemahan otot,
ataksia dan getaran
Over-dosis
Mengantuk, kebingungan dan ataksia maju
untuk pernapasan depresi, akhirnya koma dan hipotensi. Ada laporan kasus
dalam literatur karena overdosis 880mg, yang mengakibatkan koma (tidak responsif
terhadap rasa sakit) selama 5 hari, dengan total panjang koma 24 hari.
a. Midazolam
Midazolam
merupakan benzodiazepine yang larut air dengan struktur
cincin yang stabil dalam larutan dan metabolism yang
cepat. Obat ini telah menggatikan diazepam selama operasi dan memiliki potensi
2-3 kali lebih kuat.Selain itu afinitas terhadap reseptor GABA 2 kali lebih
kuat disbanding diazepam. Efek amnesia pada obat ini lebih kuat dibandingkan
efek sedasi sehingga pasien dapat terbangun namun tidak akan ingat kejadian dan
pembicaraan yang terjadi selama beberapa jam.
Larutan
midazolam dibuat asam dengan pH < 4 agar cincin tidak terbuka dan tetap
larut dalam air. Ketika masuk ke dalam tubuh, akan terjadi perubahan pH
sehingga cincin akan menutup dan obat akan menjadi larut dalam lemak. Larutan
midazolam dapat dicampur dengan ringer laktat atau garam asam dari obat lain.
Farmakokinetik
Midazolam
diserap cepat dari saluran cerna dan dengan cepat melalui sawar darah
otak.Namun waktu equilibriumnya lebih lambat disbanding propofol dan
thiopental. Hanya 50% dari obat yang diserap yang akan masuk ke sirkulasi
sistemik karena metabolism porta hepatik yang tinggi. Sebagian besar midazolam
yang masuk plasma akan berikatan dengan protein. Waktu durasi yang pendek dikarenakan
kelarutan lemak yang tinggi mempercepat distribusi dari otak ke jaringan yang
tidak aktif begitu juga dengan klirens hepar yang cepat.
Waktu paruh
midazolam adalah antara 1-4 jam lebih pendek daripada waktu paruh
diazepam.Waktu paruh ini dapat meningkat pada pasien tua dan gangguan fungsi
hati. Pada pasien dengan obesitas, klirens midazolam akan lebih lambat karena
obat banyak berikatan dengan sel lemak. Akibat eliminasi yang cepat dari
midazolam, maka efek pada CNS akan lebih pendek dibanding diazepam.
b. Diazepam
Diazepam
adalah benzodiazepine yang sangat larut dalam lemak dan memiliki durasi kerja
yang lebih panjang dibandingkan midazolam.Diazepam dilarutkan dengan pelarut
organic (propilen glikol, sodium benzoat) karena tidak larut dalam air.
Larutannya pekat dengan pH 6,6-6,9. Injeksi secra IV atau IM akan menyebabkan
nyeri.
Farmakokinetik
Diazepam
cepat diserap melalui saluran cerna dan mencapai puncaknya dalam 1 jam (15-30
menit pada anak-anak). Kelarutan lemaknya yang tinggi menyebabkan Vd diazepam
lebih besar dan cepat mencapai otak dan jaringan terutama lemak. Diazepam juga
dapat melewati plasenta dan terdapat dalam sirkulasi fetus.
Ikatan
protein benzodiazepine berhubungan dengan tingginya kelarutan lemak.Diazepam
dengan kelarutan lemak yang tinggi memiliki ikatan dengan protein plasma yang
kuat. Sehingga pada pasien dengan konsentrasi protein plasma yang rendah,
seperti pada cirrhosis hepatis, akan meningkatkan efek samping dari diazepam.
c. Lorazepam
Lorazepam
memiliki struktur yang sama dengan oxazepam, hanya berbeda pada adanya klorida
ekstra pada posisi orto 5-pheynil moiety. Lorazepam lebih kuat dalam sedasi dan
amnesia disbanding midazolam dan diazepam sedangkan efek sampingnya sama.
Farmakokinetik
Lorazepam
dikonjugasikan dengan asam glukoronat di hati menjadi bentuk inaktif yang
dieksresikan di ginjal.Waktu paruhnya lebih lama yaitu 10-20 jam dengan
ekskresi urin > 80% dari dosis yang diberikan.Karena metabolismenya tidak
dipengaruhi oleh enzim mikrosom di hati, maka metabolismenya tidak dipengaruhi
oleh umur, fungsi hepar dan obat penghambat enzim P-450 seperti simetidin.Namun
onset kerja lorazepam lebih lambat disbanding midazolam dan diazepam karena
kelarutan lemaknya lebih rendah.
Tabel 1.1
No
|
Nama Obar A
|
Mekanisme Obat A
|
Nama Obat B
|
Mekanisme Obat B
|
Efek yang dihasilkan
|
1
|
Alprazolam
|
Berinteraksi dengan reseptor penghambat neurotransmitter
yang diaktifkan oleh asam gamma amino butirat (GABA)
|
Teofilin
|
Relaksasi otot polos dan menekan stimulant pada jalan
nafas
|
Antagonis Teofilin
|
2
|
Klordiazepoksid
|
Pil KB
|
Mencegah pelepasan sel telur yang telah diproduksi oleh
indung telur sehingga tidak terjadi pemuahan
|
Antagonis Pil KB
|
3
|
Klorazepat
|
Simetidin
|
Menghambat histamine pada reseptor H2 secara selektif dan
reversible
|
Antagonis Simetidin
|
4
|
|
Estrogen
|
Menekan okulasi pada efek hipotalamus
|
Sinergis estrogen
|
5
|
|
Levodopa
|
Mengendalikan kadar dopamine di substansia nigra
|
Antagonis Levodopa
|
6
|
|
Rifampisin
|
Menghambat sintesis RNA dari mikrobakterium
|
Antagonis Diazepam
|
2. Barbiturat
Barbiturat selama beberapa saat telah digunakan secara
ekstensif sebagai hipnotik dan sedative. Namun sekarang kecuali untuk beberapa
penggunaan yang spesifik, barbiturate telah banyak digantikan dengan
benzodiazepine yang lebih aman, pengecualian fenobarbital yang memiliki anti
konvulsi yang masih sama banyak digunakan
Secara kimia, barbiturate merupakan derivate asam
barbiturate. Asam barbiturate (2,4,4-trioksoheksahidropirimidin) merupakan
hasil reaksi kondensasi antara ureum dengan asam malonat
Efek utama barbiturate ialah depresi SSP. Semua tingkat
depresi dapat dicapai, mulai dari sedasi, hypnosis, koma sampai dengan
kematian.Efek antisietas barbiturate berhubungan dengan tingkat sedasi yang dihasilkan.Efek
hipnotik barbiturate dapat dicapai dalam waktu 20-60 menit dengan dosis
hipnotik.Tidurnya menyerupai tidur fisiologis, tidak disertai mimpi yang
mengganggu.Efek anastesi umumnya diperlihatkan oleh golongan tiobarbital dan
beberapa oksibarbital untuk anastesi umum.Untuk efek antikonvulsi umumnya
diberikan oleh barbiturate yang mengandung substitusi 5- fenil misalnya
fenobarbital.
Farmakokinetik
Barbiturat secarra oral diabsorpsi cepat dan sempurna dari
lambung dan usus halus ke dalam darah.Secra IV barbiturate digunakan untuk
mengatasi status epilepsy dan menginduksi serta mempertahankan anestesi umum.
Barbiturate didistribusi secra luas dan dapat melewati plasenta, ikatan dengan
protein plasma sesuai dengan kalarutan dalam lemak
Barbiturat yang mudah larut dalam lemak, misalnya
thiopental dan metoheksital, setelah pemberian secara IV, akan ditimbun di
jaringan lemak dan otot. Hal ini akan menyebabkan kadarnya dalam plasma dan
otak turun dengan cepat. Barbiturate yang kurang lipofilik misalnya aprobarbital
dan fenobarbital, dimetabolisme hampir sempurna di dalam hati sebelum
diekskresi di ginjal.Pada kebanyakan kasus, perubahan pada fungsi ginjal tidak
mempengaruhi eliminasi obat.Fenobarbital diekskresikan ke dalam urin dalam
bentuk tidak berubah sampai jumlah tertentu (20-30%) pada manusia.
Faktor yang mempengatuhi biodisposisi hipnotik dan sedatif
dapat dipengaruhi oleh berbagai hal terutama perubahan pada fungsi hati sebagai
akibat dari penyakit, usiatua yang mengakibatkan penurunan kecepatan pembersihan
obat yang dimetabolisme yang terjadi hampir pada semua obat golongan
barbiturat.
Kontraindikasi
Barbiturate tidak boleh diberikan pada penderita alergi
barbiturate, penyakit hati atau ginjal, hipoksia, penyakit Parkinson.
Barbiturate juga tidak boleh diberikan pada penderita psikoneurotik tertentu,
karena dapat menambah kebingungan di malam hari yang terjadi pada penderita
usia lanjut.
No
|
Nama Obar A
|
Mekanisme Obat A
|
Nama Obat B
|
Mekanisme Obat B
|
Efek yang dihasilkan
|
1
|
Amobarbital
|
Meningkatkan respon GABA dan
membuka kanal ion Cl- meski tanpa GABA
|
Warfarin
|
Menghalangi metabolism hati
terhadap vitamin K sehingga menurunkan produksi faktor koagulasi
|
Antagonis Warfarin
|
2
|
Aprobarbital
|
Amitriptylin
|
Mengatur penggunaan
neurotransmitter NE dan serotonin di otak
|
Antagonis Aprobarbital
|
3
|
Butabarbital
|
Propanol
|
Menghambat beta yang bekerja di
otot polos
|
Antagonis Propanol
|
4
|
Bentobarbital
|
Beta metason
|
Mengontrol kecepatan sintesis
protein
|
Antagonis Beta metason
|
5
|
Sekobarbital
|
Digoksin
|
Meningkatkan kekuatan kontraksi
otot jantung (menhambat enzim Na,K,ATPase)
|
Antagonis Digoksin
|
6
|
Tiopental
|
Metadon
|
Berikatan dengan reseptor
glutamatergik NMDA (N-Metil-D-Aspartat)
|
Antagonis Metadon
|
7
|
Mefobarbital
|
Asam Folat (vit B9)
|
Pembentukan dan pembelahan sel
|
Antagonis Asam Folat
|
8
|
Butalbital
|
Aminofilin
|
Relaksasi otot polos dan menekan
stimulasi jalan nafas
|
Antagonis Aminofili
|
3. Nonbarbiturat- nonbenzodiazepin
1) Propofol
Propofol adalah substitusi isopropylphenol yang digunakan
secara intravena sebagai 1% larutan pada zat aktif yang terlarut, serta
mengandung 10% minyak kedele, 2,25% gliserol dan 1,2% purified egg phosphatide.
Obat ini secara struktur kimia berbeda dari sedative-hipnotik yang digunakan
secara intravena lainnya. Penggunaan propofol 1,5-2,5 mg/kg BB (atau setara
dengan thiopental 4-5 mg/kg BB atau methohexital 1,5 mg/kgBB) dengan
penyuntikan cepat (<15 detik) menimbulkan turunnya kesadaran dalam waktu 30
detik. Propofol lebih cepat dan sempurna mengembalikan kesadaran dibandingkan
obat anesthesia lain yang disuntikkan secra cepat. Selain cepat mengembalikan
kesadaran, propofol memberikan gejala sisa yang minimal pada SSP. Nyeri pada
tempat suntikan lebih sering apabila obat disuntikkan pada pembuluh darah vena
yang kecil.Rasa nyeri ini dapat dikurangi dengan pemilihan tempat masuk obat di
daerah vena yang lebih besar dan penggunaan lidokain 1%.
Mekanisme Kerja
Propol relative selektif dalam mengatur reseptor GABA dan
tampaknya tidak mengatur ligand-gate ion channel lainnya.Propofol dianggap
memiliki efek sedative hipnotik melalui interaksinya denghan reseptor GABA.
GABA adalah salah satu neurotransmitter penghambat di SSP. Ketika reseptor GABA
diaktivasi, penghantar klorida transmembran meningkat dan menimbulkan
hiperpolarisasi di membran sel post sinaps dan menghambat fungsi neuron post
sinaps. Interaksi propofol (termasuk barbiturate dan etomidate) dengan reseptor
komponen spesifik reseptor GABA menurunkan neurotransmitter penghambat. Ikatan
GABA meningkatkan durasi pembukaan GABA yang teraktifasi melalui chloride
channel sehingga terjadi hiperpolarisasi dari membrane sel.
Farmakokinetik
Propofol didegradasi di hati melalui metabolism oksidatif
hepatic oleh cytochrome P-450.Namun, metabolismenya tidak hanya dipengaruhi
hepatic tetapi juga ekstrahepatik.Metabolism hepatic lebih cepat dan lebih
banyak menimbulkan inaktivasi obat dan terlarut air sementara metabolism asam
glukoronat diekskresikan melalui ginjal.Propofol membentuk 4-hydroxypropofol
oleh sitokrom P450.Propofol yang berkonjugasi dengan sulfat dan glukoronide
menjadi tidak aktif dan bentuk 4 hydroxypropofol yang memiliki 1/3 efek hipnotik.
Kurang dari 0,3% dosis obat diekskresikan melalui urin. Waktu paruh propofol
adalah 0,5-1,5 jam.
2) Ketamin
Ketamin adalah derivate phencyclidine yang meyebabkan
disosiative anesthesia yang ditandai dengan disosiasi EEG pada talamokortikal dan
sistem limbik.Ketamin memiliki keuntungan dimana tidak seperti propofol dan
etomidate, ketamine larut dalam air dan dapat menyebabkan analgesic pada dosis
subanestetik.Namun ketamin sering hanya menyebabkan delirium.
Mekanisme Kerja
Ketamin bersifat non-kompetitif phenycyclidine di reseptor
N-Methyl D Aspartat (NMDA).Ketamin juga memiliki efek pada reseptor lain
termasuk reseptor opioid, reseptor muskarinik, reseptor monoaminergik, kanal
kalsium tipe L dan natrium sensitive voltase.Tidak seperti propofol dan
etomide, katamin memiliki efek lemah pada reseptor GABA.Mediasi inflamasi juga
dihasilkan local melalui penekanan pada ujung saraf yang dapat mengaktifasi
netrofil dan mempengaruhi aliran darah.Ketamin mensupresi produksi netrofil
sebagai mediator radang dan peningkatan aliran darah.Hambatan langsung sekresi
sitokin inilah yang menimbulkan efek analgesia.
Farmakokinetik
Farmakokinetik ketamin mirip seperti thiopental yang
memiliki aksi kerja singkat, memiliki aksi kerja yang relatif singkat,
kelarutan lemak yang tinggi, pK ketamin adalah 7,5 pada pH fisiologik.
Konsentrasi puncak ketamin terjadi pada 1 menit post injeksi ketamin secara
intravena dan 5 menit setelah injeksi intramuscular. Ketamin tidak terlalu
berikatan kuat dengan protein plasma namun secara cepat dilepaskan ke jaringan
misalnya ke otak dimana konsentrasinya 4-5 kali dari pada konsentrasi di
plasma.
3) Dekstromethorpan
Dekstromethorphan adalah NMDA antagonis dengan afinitas
ringan yang paling sering digunakan sebagai penghambat respon batuk di
sentral.Obat ini memiliki efek yang seimbang dengan kodein sebagai antitusif
tetapi tidak memiliki efek analgesic.Tidak seperti kodein, obat ini tidak
menimbulkan efek sedasi atau gangguan sistem gastrointestinal.DMP memiliki efek
euphoria sehingga sering disalahkan.Tanda dan gejala penggunaan berlebihan DMP
adalah hipertensi sistemik, takikardia, somnolen, agitasi, ataxia, diaphoresis,
kaku otot, kejang, koma, penurunan suhu tubuh.Hepatotoksisitas meningkat pada
pasien yang mendapat DMP dan asetaminofen.
No
|
Nama Obar A
|
Mekanisme Obat A
|
Nama Obat B
|
Mekanisme Obat B
|
Efek yang dihasilkan
|
1
|
Kloralhidrat
|
Menekan susunan saraf pusat
|
Alkohol
|
Sebagai depressan yang
memperlambat kerja otak dan system saraf
|
Adisi Alkohol
|
2
|
Atarax
|
Menekan system saraf pusat
|
Atropin Sulfat
|
Melepaskan neurohormon asetilkolin
|
Adisi Atropin Sukfat
|
Efek
samping
Kebanyakan
obat tidur memberikan efek samping umum yng mirip dengan morfin antara lain :
a. Depresi pernafasan,
terutama pada
dosis tinggi, contihnya flurazepam, kloralhidrat,
dan paraldehida.
b. Tekanan darah menurun, contohnya
golongan barbiturate.
c. Hang-over, yaitu
efek sisa
pada keesokan
harinya seperti mual,
perasaan ringan
di kepala dan
pikiran kacau, contohnya golongan benzodiazepine dan barbiturat.
d. Berakumulasi di
jaringan lemak
karena umumnya hipnotik
bersifat lipofil.
Interaksi
dengan Obat lain atau dengan makanan
Reaksi obat , kombinasi barbiturat
dengan depresan SSP lainmisal etanol akan meningkatkan efek depresinya.
Antihistamin, isoniazid, metilfenidat, dan penghambat MAO juga dapat menaikkan
efefk depresi barbiturate.
Interaksi obat yang paling setring melibatkan
hipnotik-sedatif adalah interaksi dengan obat depresan susunan saraf pusat
lain, yang menyebabkan efek aditif. Efek aditif yang jelas dapat diramalkan
dengan penggunaan minuman beralkohol, analgesic narkotik, antikonvulsi,
fenotiazin dan obat-obat anti depresan golongan trisiklik.
Tabel
Interaksi Obat
Nama Obat
|
Bentuk Sediaan
|
Dosis Dewasa (mg)
|
Amobarbital
|
Kapsul,tablet,injeksi,bubuk
|
30-50; 3x
|
Aprobarbital
|
Eliksir
|
40; 3x
|
Butabarbital
|
Kapsul,tablet,eliksir
|
15-30 ; 3-4x
|
Pentobarbital
|
Kapsul,eliksir,injeksi,supositoria
|
20 ; 3-4x
|
Sekobarbital
|
Kapsul,tablet,injeksi
|
30-50 ; 3-4x
|
Fenobarbital
|
Kapsul,tablet, eliksir,injeksi
|
15-40 ; 3x
|
|
|
|
NO
|
Obat A
|
Obat B
|
Mekanisme obat A
|
Mekanisme obat B
|
Interaksi Obat
|
Nama Dagang
|
1
|
Barbiturat
|
Alcohol
|
Bekerja pada seluruh system saraf
pusat tapi hanya berikatan dengan komponen-komponen molekuler reseptor GABAA
|
Mengganggu keseimbangan antara
eksitasi dan inhibisi di otak karena penghambatan atau penekanan saraf
perangsangan
|
Alkohol memperberat depresi SSP,
memperberat hipotensi (pada pemakaian parenteral), memperberat kelemahan otot
(pemakaian parenteral)
|
Amobarbital (AMYTAL), Aprobarbital
(ALURATE), Butabarbital (BUTISOL),
Mefobarbital (MEBARAL)
|
2
|
Benzodiazepin
|
Disulfiram
|
Berinteraksi dengan reseptor
penghambat neurotransmitter yang diaktifkan oleh GABA.
|
|
Disulfiram menghambat metabolism
golongan benzodiazepin dihati sehingga meningkatkan kadar benzodiazepin dalam
darah.
|
Diazepam (CETALGIN), Lorazepam
(ATIVAN), Midazolam (DORMICUM),
|
3
|
Benzodiazepin
|
Simetidin
|
Berinteraksi dengan reseptor
penghambat neurotransmitter yang diaktifkan oleh GABA.
|
Menghambat reseptor H2secara
selektif dan reversible sehingga menghambat sekresi asam lambung.
|
Simetidin menghambat metabolism
golongan benzodiazepin dihati sehingga meningkatkan kadar benzodiazepin dalam
darah.
|
Diazepam (CETALGIN), Lorazepam
(ATIVAN), Midazolam (DORMICUM),
|
4
|
Benzodiazepin
|
Valproat
|
Berinteraksi dengan reseptor
penghambat neurotransmitter yang diaktifkan oleh GABA.
|
Meningkatkan kadar GABA dalam otak
|
Valproat menurunkan glukuronidasi
benzodiazepine yang secara utama dimetabolisme konjugasi glukuronida sehingga
meningkatkan efek benzodiazepin.
|
Diazepam (CETALGIN), Lorazepam
(ATIVAN), Midazolam (DORMICUM),
|
5
|
Fenobarbital
|
Asam Valproat
|
Bekerja pada seluruh system saraf
pusat tapi hanya berikatan dengan komponen-komponen molekuler reseptor GABAA
|
Meningkatkan kadar GABA dalam otak
|
Asam Valproat meningkatkan kadar
fenobarbital 40% karena terjadinya penghambatan hidroksilasi fenobarbital.
|
Asam Valproat (Depakene, Ikalep),
Fenobarbital (BELLAPHEEN, PHENTAL, PIPTAL PDIATRIC, SIBITAL
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
2.3
Kategori Kemanan bagi Kehamilan
Kategori Obat
Pada Ibu Hamil Berdasarkan Risiko Janin (US FDA)
United State Food and Drug
Administration (US FDA) juga menentukan kategori keamanan penggunaan obat
selama kehamilan. Kategori
adalah A, B, C, D, dan X.
·
Kategori A : Penelitian yang memadai dengan menggunakan pembanding
tidak menunjukkan peningkatan risiko abnormalitas terhadap janin.
· Kategori
B :Penelitian pada hewan tidak menunjukkan bukti bahwa obat berbahaya
terhadap janin, tetapi belum ada penelitian yang memadai dengan menggunakan
pembanding pada ibu hamil. Atau penelitian pada hewan menunjukkan efek yang
tidak dikehendaki, tetapi penelitian yang memadai dengan menggunakan pembanding
pada ibu hamil, tidak menunjukkan risiko terhadap janin.
· Kategori
C : Penelitian pada hewan telah menunjukkan efek yang tidak dikehendaki
terhadap janin, tetapi belum ada penelitian yang memadai dengan menggunakan
pembanding ibu hamil. Atau belum dilakukan penelitian pada hewan dan tidak ada
penelitian yang memadai dengan menggunakan pembanding pada ibu hamil.
· Kategori
D : Terdapat penelitian yang memadai dengan menggunakan pembanding pada ibu
hamil atau pengamatan menunjukkan risiko bagi janin. Namun, harus
dipertimbangkan manfaat pemberian obat dibandingkan risiko yang dapat
ditimbulkan.
·
Kategori X : Penelitian yang memadai pada ibu hamil dengan menggunakan
pembanding hewan, telah menunjukkan bukti positif terjadinya abnormalitas
janin. Penggunaan obat dengan kategori risiko ini di kontraindikasikan pada ibu
yang sedang hamil atau akan hamil.
Beberapa Kategori Obat yang Berisiko
Pada Masa Kehamilan
b. Penggolongan
berdasarkan lama kerjanya
1. Ultra-shot-acting; adalah
hipnotika yang cepat timbul efek dan cepat pula hilangnya.
Golongan obat ini sering digunakan
sebagai anestetika umum. Contohnya:
tialbarbital, heksobarbital.
2. Shot-acting; adalah
hipnotika yang kecepatan timbulnya efek sedang (sekitar 15
menit) dan bertahan agak singkat
(2-3 jam). Golongan obat ini sering digunakan
sebagai obat tidur. Contohnya:
siklobarbital dan sekobarbital.
3. Intermedieate-acting; adalah hipnotika yang mulai efeknya setelah
30 menit dan diperkirakan dapat bertahan selama 5 jam. Contohnya: butobarbital,
alobarbital, dan heptabarbital.
4. Long-acting; adalah hipnotika yang mulai kerjanya setelah 8 jam
dan dapat bertahansekitar 6-10 jam dan dapat digunakan sebagai obat tidur lama.
Contohnya; barbital,fenobarbital, dan metilfenobarbital.
C.
Kombinasi & Interaksi
a. Kombinasi
dari dua atau lebih obat hipnotika dapat memberikan efek adisi (hasil
penambahan) atau potensiasi (kekuatan atau kemampuan).
b. Pada
umumnya, alkohol memperkuat efek obat hipnotika.
c. Efek
antikoagulan diperkuat oleh obat tidur, kecuali golongan benzodiazepin dan
glutetimide relatif tidak mempengaruhi efek antikoagulan.
d. Memperlemah
efek kortikosteroid, tetrasiklin, antidepresan
trisiklin, dan kinidin.
e. Kloralhidrat
tidak dapat diberikan bersama furosemide karena akan menyebabkan terjsdinya
vasodilatasi atau vasokontriksi pembuluh darah.
2.4 Studi Kasus
KOMPAS.com - Orang tua yang mengkonsumsi obat tidur guna mengatasi
kecemasan dan sulit tidur empat kali lebih berisiko melakukan bunuh diri
dibanding yang tidak mengkonsumsinya. Demikian pendapat beberapa peneliti pekan
ini.
Suatu kajian mengenai kasus bunuh diri oleh
orang tua di kota Gothenburg, Swedia, dan dua kabupaten di dekatnya
memperlihatkan obat anti-depresan, anti-psikotik, sedatif (obat tidur) dan
hipnotik membuat orang tua lebih mungkin melakukan bunuh diri.
Anders Carlsten dan Margda Waern dari Gothenburg
University melakukan studi kasus pemantauan guna memastikan apakah jenis
tertentu obat psikoaktif berkaitan dengan risiko bunuh diri pada usia lanjut.
Menurut Carlsten, "Perawatan dengan
menggunakan sedatif terkait dengan meningkatnya risiko bunuh diri 14 kali lipat
dan tetap menjadi faktor risiko terpisah bagi tindakan bunuh diri apalagi
ditambah dengan adanya gangguan mental. Sementara, pemberian resep obat
hipnotik terkait dengan meningkatnya risiko bunuh diri hingga empat kali
lipat."
Mereka mengkaji catatan 85 pria dan wanita yang
berusia di atas 65 tahun yang melakukan bunuh diri dan membandingkan mereka
dengan satu kelompok orang yang berusia lanjut dari kalangan masyarakat umum
yang tak melakukan bunuh diri.
Setelah mencocokkan kondisi kejiwaan, semua
pasien yang mengonsumsi sedatif dan hipnotik untuk mengatasi gangguan tidur
empat kali lebih mungkin untuk melakukan bunuh diri, kata Carlsten.
"Para dokter perlu berhati-hati mengenai
ini, karena obat ini diberikan secara luas buat orang yang berusia
lanjut," tulis para peneliti itu.
BAB
III
PENUTUP
3.1 Kesimpulan
Obat-obatan hipnotik sedative terbagi menjadi 3 jenis yakni
golongan benzodiazepine, barbiturate, dan bukan keduanya.Obat golongan
benzodiazepine bekerja pada reseptor GABA.Efek farmakologi benzodiazepine
merupakan akibat aksi GABA sebagai neurotransmitter penghambat di otak. Benzodiazepine
meningkatkan kepekaan reseptor GABA terhadap neurotransmitter penghambat
sehingga kanal klorida terbuka dan terjadi hiperpolarisasi post sinaptik
membran sel dan mendorong post sinaptik membrane sel tidak dapat dieksitasi.
Contoh preparat benzodiazepine antara lain midazolam, alprazolam, diazepam,
clobazam.
Obat-obatan barbiturate bekerja pada neurotransmitter penghambat GABA pada
sistem saraf pusat.Aktifasi reseptor ini meningkatkan konduktase klorida
transmembran, sehingga terjadi hiperpolarisasi membrane sel post sinapa. Contoh
obat=-obatan golongan barbiturate antara lain thiopental dan Phenobarbital.
Beberapa obat lain yang bukan jenis barbiturate dan
benzodiazepine yang sering digunakan sebagai obat sedasi dan hiipnotik antara
lain : propofol, ketamin, dekstromethorpan.
3.2 Saran
Dengan adanya makalah ini
diharapkan dapat berguna dan bermanfaat bagi pemba"auntuk mendalami dan memahami tentang penejelasan mengenai Hipnotik, Sedatif, danTranquilizer.
(kan tetapi banyak sekali kesalahan yang mungkin terdapat dalam makalah ini,karena kesempurnaan hanya milik (llah S=T.
Semata. 7leh karena itu, kritik dan sarankami terima untuk membenahi
dan memperbaiki isi makalah ini. Terima kasih
DAFTAR
PUSTAKA
.jpg)
