MAKALAH PENGGOLONGAN OBAT SEDATIVE

BAB I

PENDAHULUAN

1.1              Latar Belakang

sedatif merupakan golongan obat pendepresi susunan saraf pusat (SSP). Efeknya bergantung dosis, mulai dari ringan yaitu menyebabkan tenang atau kantuk, menidurkan, hingga berat yaitu kehilangan kesadaran, keadaan anestesi, koma dan mati.

1.2              Tujuan

Makalah ini bertujuan agar setiap mahasiswa dapat memahami dan mencermati setiap kasus dan bagaimana cara penangannya . Dan di harapkan kepada mahasiswi bidan dapat menambah wawasan secara lebih luas dan kelak akan di jadikan pelajaran pada saat telah menjadi seorang bidan.

1.3              Rumusan Masalah

Apa pengertian dari  Obat Sedatif?

Apa saja contoh dari Obat Sedatif?

Bagaimana keamanan dalam pemakaiannya?

1.4   Manfaat

 Semoga pada makalah ini memberikan manfaat dalam menganalisis suatu kasus dan membantu mahasiswi kebidanan dalam mengerjakan tugas

BAB II

PEMBAHASAN

2.1              Pengertian Obat Sedative

Obat Sedatif  adalah obat tidur yang dalam dosis lebih rendah dari terapi yangdiberikan pada siang hari untuk tujuan menenangkan. Sedatif termasuk ke dalam kelompok psikoleptika yang mencakup obat0obat yang menekan atau menghambat sisem saraf pusat.Sedatif berfungsi menurunkan aktivitas, mengurangi ketegangan, dan menenangkan penggunanya. Keadaan sedative  juga merupakan efek samping dari banyak obat yang khasiatutamanya tidak menekan Sistem Saraf Pusat, misalnya antikolinergika (Lüllmann, 2000).

Obat-obatan  sedative adalah istilah untuk obat-obatan yamg mampu mendepresi sistem saraf pusat. Sedatif adalah substansi yang memiliki aktifitas moderate yang memberikan efek menenangkan, sementara hipnotik adalah substansi yang dapat memberikan efek mengantuk dan yang dapat memberikan onset serta mempertahankan tidur.

2.2  Penggolongan Obat

Secara klinis obat-obatan sedatif – hipnotik digunakan sebagai obat-obatan yang berhubungan dengan sistem saraf pusat seperti tatalaksana nyeri akut dan kronik, tindakan anesthesia, penatalaksanaan kejang serta insomnia. Obat-obatan sedatiif hipnotik diklasifikasikan menjadi 3 kelompok, yakni:

A. Berdasarkan Struktur Kimianya

1. Benzodiazepin

Benzodiazepin adalah obat yang memiliki lima efek farmakologi sekaligus, yakni anxiolisis, sedasi, anti konvulsi, relaksasi otot melalui medulla spinalis, dan amnesia retrograde. Benzodiazepin banyak digunakan dalam praktik klinik.Keunggulan benzodiazepin dari barbiturat yaitu rendahnya tingkat toleransi obat, potensi penyalahgunaan yang rendah, margin dosis aman yang lebar, rendahnya toleransi obat dan tidak menginduksi enzim mikrosom di hati.Benzodiazepine telah banyak digunakan sebagai pengganti barbiturate sebagai pramedikasi dan menimbulkan sedasi pada pasien dalam monitoring anestesi.Dalam masa perioperative, midazolam telah menggantikan penggunaan diazepam.Selain itu, benzodiazepine memiliki antagonis khusus, yaitu flumazenil.
Rumus Kimia Benzodiazepin
Benzodiazepin adalah obat hipnotik-sedatif terpenting. Semua struktur yang ada pada benzodiazepine menunjukkan 1,4-benzodiazepin. Kebanyakan mengandung gugusan karboksamid dalam dalam struktur cincin heterosiklik beranggota 7.Substituen pada posisi 7 ini sangat penting dalam aktivitas hipnotik-sedatif.

Mekanisme Kerja

Efek farmakologi benzodiazepine merupakan akibat aksi gamma-aminobutyric acid (GABA) sebagai neurotransmitter penghambat sehingga kanal klorida terbuka dan terjadi hiperpolarisasi post sinaptik membran sel dan mendorong post sinaptik membrane sel tidak dapat dieksitasi. Hal ini menghasilkan efek anxiolisis, sedasi, amnesia retrograde, potensiasi alcohol, antikonvulsi dan relaksasi otot skeletal.

            Efek sedative timbul dari aktivasi reseptor GABA_A sub unit alpha-1 yang merupakan 60% dari reseptor GABA di otak (korteks serebral, korteks sereblum, thalamus). Sementara efek ansiolitik timbul dari aktifasi GABA sub unit alpha 2 (Hipokampus dan amigdala).

            Perbadaan onset dan durasi kerja diantara benzodiazepine menunjukkan perbedaan potensi (afinitas terhadap reseptor), kelarutan lemak (kemampuan menembus sawar darah otak dan redistribusi jaringan perifer) dan farmakokinetik (penyerapan, distribusi, metabolism dan ekskresi).Hampir semua benzodiazepine larut dalam lemak dan terikat kuat dengan protein plasma. Sehingga keadaan hipoalbumin pada cirrhosis hepatis dan chronic renal disease akan meningkatkan efek obat ini.

            Benzodiazepine menurunkan degradasi adenosine dengan menghambat transportasi nukleosida.Adenosine penting dalam regulasi fungsi jantung (penurunan kebutuhan oksigen jantung melalui penurunan detak jantung dan meningkatkan oksigenase melalui vasodilatasi arteri koroner) dan semua fungsi fisiologi proteksi jantung.
Efek Samping

            Kelelahan dan mengantuk adalah efek samping yang biasa pada pengunaan lama benzodiazepine. Sedasi akan mengganguaktivitas setidaknya selama 2 minggu. Penggunaan yang lama benzodiazepine tidak akan mengganggu tekanan darah, denyut jantung, ritme jantung dan ventilasi. Namun penggunaannya sebaiknya hati-hati pada pasien dengan penyakit paru kronis.

            Penggunaan benzodiazepine akan mengurangi kebutuhan akan obat anestesi inhalasi ataupun injeksi. Walaupun penggunaan midazolam akan meningkatkan efek depresi napas opioid dan mengurangi efek analgesiknya. Selain itu, efek antagonis benzodiazepine, flumazenil, juga meningkatkan efek analgesic opioid.

Contoh obat

1.      Alprazolam 

merupakan salah satu dari golongan obat Benzodiazepines atau disebut juga Minor Transquillizer dimana golongan ini merupakan obat yang paling umum digunakan sebagai anti ansietas. Alprazolam merupakan obat anti ansietas dan anti panik yang efektif digunakan untuk mengurangi rangsangan abnormal pada otak, menghambat neurotransmitter asam gama-aminobutirat (GABA) dalam otak sehingga menyebabkan efek penenang. Alprazolamdiabsorbsi dengan baik di dalam saluran pencernaan dan bekerja cepat dalam mengatasi gejala ansietas pada minggu pertama pemakaian. Alprazolam memiliki waktu paruh yang pendek yaitu 12 – 15 jam dan efek sedasi (mengantuk) lebih pendek dibanding Benzodiazepines lainnya, sehingga tidak akan terlalu mengganggu aktivitas. Alprazolam juga aman digunakan bagi penderita gangguan fungsi hati dan ginjal dengan pemakaian di bawah pengawasan dokter.

Mekanisme Kerja Alprazolam
Berikatan dengan reseptor benzodiasepin pada saraf post sinap GABA di beberapa tempat  di SSP, termasuk sistem limbik dan formattio retikuler. Peningkatan efek inhibisi GABA menimbulkan peningkatan permiabilitas terhadap ion klorida yang menyebabkan terjadinya hiperpolarisasi dan stabilisasi.
Apa itu Alprazolam?
Alprazolam merupakan salah satu dari golongan obat Benzodiazepines atau disebut juga Minor Transquillizer dimana golongan ini merupakan obat yang paling umum digunakan sebagai anti ansietas. Alprazolam merupakan obat anti ansietas dan anti panik yang efektif digunakan untuk mengurangi rangsangan abnormal pada otak, menghambat neurotransmitter asam gama-aminobutirat (GABA) dalam otak sehingga menyebabkan efek penenang. Alprazolamdiabsorbsi dengan baik di dalam saluran pencernaan dan bekerja cepat dalam mengatasi gejala ansietas pada minggu pertama pemakaian. Alprazolam memiliki waktu paruh yang pendek yaitu 12 – 15 jam dan efek sedasi (mengantuk) lebih pendek dibanding Benzodiazepines lainnya, sehingga tidak akan terlalu mengganggu aktivitas. Alprazolam juga aman digunakan bagi penderita gangguan fungsi hati dan ginjal dengan pemakaian di bawah pengawasan dokter.
Kegunaan Alprazolam
Kegunaan obat ini terutama untuk Anti-anxietas dan anti panik. Pada saat keadaan cemas dan panik terjadi penurunan sensitivitas terhadap reseptor 5HT1A, 5HT2A/2C, meningkatnya sensitivitas discharge dari reseptor adrenergic pada saraf pusat, terutama reseptor alfa-2 katekolamin, meningkatnya aktivitas locus coereleus yang mengakibatkan teraktivasinya aksis hipotalamus-pituitari-adrenal (biasanya berespons abnormal terhadap klonidin pada pasien dengan panic disorder), meningkatnya aktivitas metabolic sehingga terjadi peningkatan laktat (biasanya sodium laktat yang kemudian diubah menjadi CO2(hiperseansitivitas batang otak terhadap CO2), menurunnya sensitivitas reseptor GABA-A sehingga menyebabkan efek eksitatorik melalui amigdala dari thalamus melalui nucleus intraamygdaloid circuitries, model neuroanatomik memprediksikan panic attack dimediasi oleh fear network pada otak yang melibatkan amygdale, hypothalamus, dan pusat batang otak.
Sehingga, terapi yang diberikan pada kecemasan yaitu anxiolitik atau antianxietas yang bekerja pada reseptor GABA dengan memperkuat aksi inhibitor GABA-ergic neuron sehingga hiperaktivitas mereda.
Interaksi

            Dengan Obat Lain : 

          Antifungi golongan azol, siprofloksasin, klaritromisin, diklofenak, doksisiklin, eritromisin, isoniasid, nikardipin, propofol, protease inhibitor, kuinidin, verapamil meningkatkan efek alprazolam.Kontraindikasi dengan itrakenazol dan ketokenazol.Menguatkan efek depresi SSP analgetik narkotik, etanol, barbiturat, antidepresan siklik, antihistamin, hipnotik-sedatif.Alprazolam dapat meningkatkan efek amfetamin, beta bloker tertentu, dekstrometorfan, fluoksetin, lidokain, paroksetin, risperidon, ritonavir, antidepresan trisiklik dan substrat CYP2D6 lainnya.Alprazolam meningkatkan konsentrasi plasma imipramin dan desipiramin.Aminoglutetimid, karbamasepin, nafsilin, nevirapin, fenobarbital, fenitoin menurunkan efek alprazolam.

 Dengan Makanan :

Merokok menurunkan konsentrasi  alprazolam sampai 50 %. Jus grapefruit meningkatkan konsentrasi alprazolam. Makanan tinggi lemak, 2 jam sebelum pemberian bentuk lepas terkendali dapat memperpanjang Cmaks sampai 25 %. Sedangkan pemberian segera sesudah makan akan menurunkan Tmaks, bila makanan diberikan >=1 jam sesudah pemberian obat T maks akan meningkat 30 %. Jadi rekan-rekan apabila telah mengkonsumsi Alprazolam, sebaiknya nginang aja agar konsentrasi Alprazolam tidak menurun.
Informasi Penting  !!!

Jangan gunakan obat ini jika anda memiliki alergi terhadap alprazolam atau  benzodiazepines lain seperti chlordiazepoxide (Librium), clorazepate (Tranxene), diazepam (Valium), lorazepam (Ativan), atau oxazepam (Serax). Obat ini dapat menyebabkan cacat bawaan terhadap janin. Jangan gunakan alprazolam jika anda hamil.

Sebelum menggunakan alprazolam beritahukan kepada dokter anda jika anda memiliki masalah pernafasan, glaukoma, penyakit ginjal dan hati, atau depresi dan pernah menjadi pecandu obat dan alkohol.

Jangan meminum alkohol bersamaan dengan alprazolam. Obat ini dapat meningkatkan efek alkohol. Obat ini hanya digunakan berdasarkan resep dokter. Jangan berbagi alprazolam dengan orang lain, khususnya pada orang yang pernah overdosis atau kecanduan obat. Simpan obat ini di tempat aman yang tidak dapat ditemukan orang lain.

Efek Samping
Jika kita menggunakan alprazolam kita menjadi sulit lepas dari obat ini karena memang memiliki potensi ketergantungan yang besar jika dipakai lebih dari dua minggu saja. Sulit lepas ini juga disebabkan karena efek putus zat obat ini sangat tidak nyaman, ada yang langsung tiba-tiba stop dan merasakan kecemasan yang lebih parah daripada sebelumnya.  Maka dari itu penggunaan obat ini harus hati-hati dan kalau bisa sesuai dengan indikasi saja. Belakangan karena potensi ketergantungan, toleransi (makin besar pake makin lama) dan reaksi putus zat, obat ini sudah tidak menjadi pilihan pertama lagi sebagai obat anticemas di Amerika Serikat, di sana lebih cenderung menggunakan Antidepresan gol SSRI seperti Sertraline, Fluoxetine, Paroxetine (Paxil).
Selain itu ESO yang ditimbulkan SSP : depresi, mengantuk, disartria (gangguan berbicara), lelah, sakit kepala, hiperresponsif, kepala terasa ringan, gangguan ingatan, sedasi; Metabolisme-endokrin : penurunan libido, gangguan menstruasi; Saluran cerna : peningkatan atau penurunan selera makan, penurunan salivasi, penurunan/peningkatan berat badan, mulut kering (xerostomia).

2.                  Xanax

Kandungan Alprazolam 0,25 mg; 0,5 mg; 1 mg/tablet
Apa itu Xanax?
Xanax berada dalam kelompok obat yang disebut benzodiazepin (ben-zoe-dye-Aze-eh-peens). Ini mempengaruhi zat kimia dalam otak yang mungkin menjadi tidak seimbang dan menyebabkan kecemasan.
Xanax digunakan untuk mengobati gangguan kecemasan, gangguan panik, dan kecemasan yang disebabkan oleh depresi.
Xanax juga dapat digunakan untuk tujuan lain yang tidak tercantum dalam panduan pengobatan.
Informasi penting tentang Xanax :
Jangan gunakan obat ini jika Anda alergi terhadap
 Xanax atau benzodiazepin lainnya, seperti chlordiazepoxide (Librium), clorazepate (Tranxene), diazepam (Valium), lorazepam (Ativan), atau oxazepam (Serax). Obat ini dapat menyebabkan cacat lahir pada bayi yang belum lahir.Jangan gunakan Xanax jika Anda sedang hamil.
Sebelum mengambil Xanax, beritahu dokter Anda jika Anda memiliki masalah pernapasan apapun, glaukoma, penyakit ginjal atau hati, atau riwayat depresi, pikiran untuk bunuh diri, atau kecanduan obat-obatan atau alkohol.
Jangan minum alkohol saat mengambil Xanax. Obat ini dapat meningkatkan efek alkohol.
Xanax mungkin membentuk kebiasaan dan harus digunakan hanya oleh orang itu diresepkan untuk. Xanax tidak harus dibagi dengan orang lain, terutama seseorang yang memiliki sejarah penyalahgunaan obat atau kecanduan. Jauhkan obat di tempat yang aman di mana orang lain tidak bisa sampai ke sana.
Hal ini berbahaya untuk mencoba dan membeli Xanax di Internet atau dari penjual di luar Amerika Serikat. Obat didistribusikan dari penjualan Internet mungkin mengandung bahan-bahan berbahaya, atau mungkin tidak didistribusikan oleh apotek berlisensi. Sampel Xanax dibeli di Internet telah ditemukan mengandung haloperidol (Haldol), obat antipsikotik kuat dengan efek samping yang berbahaya

3.                  DUMOLID

5mgDumolid mengandung nitrazepam.Nitrazepam adalah adalah jenis obat benzodiazepin.Benzodiazepin adalah obat psikoaktif yang inti struktur kimianya adalah perpaduan dari cincin benzena dan cincin diazepine.Obat ini sering digunakan untuk pengobatan insomnia sedang hingga parah.Obat ini bekerja dengan mempengaruhi bagian otak yang mengontrol emosi dan juga merilekskan otot-otot.Sehingga dapat mengurangi kecemasan dan menyebabkan kantuk.Obat ini memiliki sifat penenang, ansiolitik, sifat otot amnestic, antikonvulsan, dan skeletal muscle relaxant.Banyak orang yang mengonsumsi Dumolid sering memiliki reaksi yang sangat berbeda.Satu orang dapat mentolerir Dumolid dengan baik, tetapi tidak mendapatkan efek yang diinginkan. Sedangkan yang lain mungkin memiliki efek samping atau reaksi yang merugikan. Sedangkan yang lain lagi mungkin mendapatkan efek yang diinginkan tanpa efek samping. Variasi efek tersebut merupakan perbedaan respon yang disebabkan oleh banyak variabel.Variasi variabel tersebut dapat termasuk, variasi genetik dan metabolisme, serta interaksi makanan dan obat herbal adalah yang paling umum.
Komposisi :
Mengandung Nitrazepam
Indikasi :
1. Insomnia
2. Gangguan tidur karena kecemasan, ketegangan, stres, depresi, terlalu banyak bekerja
Dosis :
Harus diminum sebelum waktu tidur.
1. Dewasa: 5-10 mg
2. Lansia: 2,5-5 mg
3. Anak-anak 6-14 tahun: 5 mg
4. Anak-anak 1-6 tahun: 2,5-5 mg
5. Anak-anak kurang dari 1 tahun: 1,25-2,5 mg

4.      PROHIPER

Prohiper untuk ADHD

PROHIPER 10mg ( Methylpenidate HCL )

Komposisi :
Setiap PROHIPER 10 tablet mengandung methylphenidate Hidroklorida 10 mg
Tindakan :
Methylphenidate Hidroklorida adalah sistem saraf ringan pusat (SSP) stimulan.Modus tindakan dalam manusia tidak sepenuhnya dipahami, tetapi methylphenidate mungkin mengaktifkan batang otak sistem gairah dan korteks untuk menghasilkan efek stimulan tersebut.Tidak ada bukti spesifik yang secara jelas menetapkan mekanisme dimana dengan methylphenidate menghasilkan efek mental perilaku pada anak-anak, atau bukti tentang bagaimana efek-efek ini berhubungan dengan kondisi sistem nevous pusat.

Indikasi :

• Perhatian deficit / hyperactivity kekacauan dan narkolepsi.• Mehylphenidate diindikasikan sebagai bagian integral dari program perawatan total yang biasanya meliputi    langkah-langkah perbaikan lain (psikologis, pendidikan dan sosial) untuk efek stabilisasi pada anak-anak dengan sindrom perilaku ditandai oleh kelompok berikut untuk tahapan perkembangan gejala yang tidak pantas: sedang hingga distractibility parah, rentang perhatian yang pendek, hiperaktif, lability emosional dan impulsif.
Dosis :
DewasaDosis rata-rata harian adalah 20 - 30 mg, diberikan dalam 2 - 3 dosis terbagi, lebih disukai 30 - 40 menit sebelum makan. Beberapa pasien mungkin memerlukan 40 - 60 mg sehari, sedangkan untuk yang lain 10 - 15 mg sehari akan mencukupi.
Kontra Indikasi :
• Hipersensitif terhadap methylphenidate.• Kecemasan, ketegangan, agitasi, hipertiroidisme, aritmia jantung, angina pectoris parah dan glaukoma.• methylphenidate juga kontraindikasi pada pasien dengan motortics, tics pada saudara kandung, atau riwayat keluarga atau diagnosis sindroma Tourette's.
Efek Samping :
• Gelisah dan insomnia, sakit kepala, mengantuk, anoreksia, pusing dan tardive.• Takikardia, palpitasi, aritmia perubahan tekanan darah dan detak jantung.• Nyeri abdomen, mual, muntah dan mulut kering.• Ruam, pruritus, urtikaria, demam, arthralgia dan kehilangan kulit kepala rambut.
Interaksi :
• methylphenidate harus digunakan hati-hati pada pasien yang diobati dengan penghambat MAO.• methylphenidate dapat menghambat metabolisme antikoagulan kumarin, beberapa antikonvulsan (misalnya Phenobarbitone, Fenitoin, Pirimidone), Fenilbutazon dan antidepresan trisiklik (imipramine, Clomipramine, Desipramine). Dosis obat ini mungkin harus dikurangi.• methylphenidate dapat mengurangi efek antihipertensi Guanethidine.• Alkohol dapat memperburuk SSP efek samping obat psikoaktif, termasuk methylphenidate.
Over Dosis :
Tanda dan gejala overdosis akut, terutama karena stimulasi berlebihan dari sistem saraf pusat dan simpatik, mungkin termasuk: muntah, agitasi, tremor, hyperreflexia, kedutan otot, kejang, euforia, kebingungan, halusinasi, delirium, berkeringat, flushing, sakit kepala, hiperpireksia , takikardia, palpitasi, aritmia, jantung hipertensi, mydriasis dan kekeringan selaput lendir.

5.      ALGANAX 

1MG

Komposisi :
Tiap tablet ALGANAX*-0.25 mg mengandung Alprazolam 0.25 mg
Tiap tablet ALGANAX*-0.5 mg mengandung Alprazolam 0.5 mg
Tiap tablet ALGANAX® -1 mg mengandung Alprazolam 1 mg
Farmakologi :
Alprazolam sebagai derivat triazole dari 1.4 benzodiazepin adalah suatu antidepresi, antipanik dan antiansietas
Indikasi :
-Antiansietas termasuk neurosis ansietas, gejala-gejala ansietas-Antidepresi termasuk ansietas yang berkaitan dengan depresi-Antipanik termasuk penyakit-penyakit atau gangguan panik dengan atau tanpa agoraphobiaDosis dan Cara Pemakaian :
-Untuk keadaan ansietas dosis diberikan mulai dari 0.75 mg - 1.5 mg dalam Tfcssls ieTOagi. Dosis lazfrfnaibefiKarrO:5 mg -~COTng sehari dan terbagi dalam beberapa dosis-Untuk keadaan gangguan panik dosis diberikan mulai 0.5 mg - 1 0 mg diberikan saat menjelang tidur atau 0.5 mg sehari 3 kali-Untuk pasien lanjut usia dosis diberikan mulai 0.5 mg - 0.75 mg, dalam dosis terbagi. Dosis lazim diberikan 0.5 mg - 0.75 mg sehari dalam dosis terbagi, dapat ditambah sesuai kebutuhan dan toleransi tubuh
Kontra Indikasi :
Penderita yang hipersensitif terhadap benzodiazepin, penderita glaukoma sudut sempit akut, penderita insufisiensi pulmonari akut
Efek Samping :
-Yang sering terjadi: drowsiness, kekeringan, sakit kepala ringan-Yang jarang terjadi: perubahan berat badan, nervousness, gangguan memori/amnesia, gangguan koordinasi, gangguan gastrointestinal dan manifestasi autonomik, pandangan kabur, sakit kepala, depresi, insomnia tremor-Seperti benzodiazepin yang lain, dapat terjadi: stimulasi, agitasi, kesulitan berkonsentrasi, konfusi, halusinasi, peningkatan tekanan intraokular-Pernah dilaporkan pada penggunaan benzodiazepin ansiolotik, seperti : distonia, iritabilitas, anoreksia, fatique, gangguan bicarajaund/'ce lemah otot, gangguan libido, irregularitas menstruasi, inkontinensia, retensi urin dan abnormal fungsi hati.
Peringatan dan Perhatian :
-Pasien-pasien dengan kecenderungan ketergantungan obat dan alkohol harus diberikan dengan sangat hati-hati, karena dapat meningkatkan resiko ketergantungan-Tidak dianjurkan untuk pasien dengan diagnosa utama schizophrenia-Seperti obat-obat CNS lainnya, pasien yang menggunakan Alprazolam tidak dianjurkan mengendarai kendaraan bermotor atau menjalankan mesin-Tidak boleh digunakan pada wanita hamil atau menyusui-Penggunaan Alprazolam belum dipastikan pada depresi yang disertai psikiatri, pada gangguan bipolar atau pada depresi 'endogeneous' (seperti pada pasien depresi berat)-Dianjurkan untuk memberikan dosis efektif terkecil untuk menghindari berkembangnya ataksia atau sedasi yang berlebihan-Hati-hati pemberian obat ini pada pasien gangguan fungsi ginjal dan hati, insufisiensi pulmonari kronik-Keamanan dan efektifitas penggunaan pada anak-anak di bawah 18 tahun belum diketahui dengan pasti
Interaksi Obat :
Golongan benzodiazepin termasuk Alprazolam dapat meningkatkan efek CNS depresan bila digunakan bersamaan dengan obat-obat psikotropik lain, antikonvulsan, antihistamin, etanol dan obat-obat lain yang mempunyai efek CNS depresan
Penyimpanan :
Simpan di tempat sejuk (15-25 C) dan kering
Box 2 blister @ 20 tablet Box 2 blister @ 20 tablet Box 2 blister @ 20 tablet
HARUS DENGAN RESEP DOKTER
Diproduksi oleh:
PT. GUARDIAN PHARMATAMA
TANGERANG-INDONESIA

Kemasan :
ALGANAX®-0.25
No. Reg. : DPL9908012310A1
ALGANAX®-0.5
No. Reg. : DPL9908012310B1
ALGANAX®-1
No. Reg. : DPL9908012310C1
PLE.AG.02

6.      VALISANBE
Kandungan :Diazepam 2 mg; 5 mg/tablet
Indikasi :Keadaan neurotis, psikosomatis, penyakit otot yang bersifat rheumatis dan traumatis, meringankan gejala yang timbul karena penghentian alkohol akut, status epilepticus, pre dan post operasi
Kontra Indikasipsikosis berat; kehamilan trisemester 1; galukoma sudut sempit. Bayi prematur, serangan asma akut
Efek SampingGangguan mental, mengantuk, amnesia, ketergantungan, penglihatan kabur, retensi urin, depresi pernapasan, hipotensi
PerhatianHamil, laktasi, neonatus, usia lanjut, epilepsi, miastenia gravis, penyakit KV, hati ginjal, insufisiensi pulmonal
DosisAnak sampai 6 th: 3xsehari 1-2 mg; 6-14 th: 3xsehari 2-4 mg; Dewasa: Dosis lazim: 3xsehari 2-5 mg bila perlu dosis dapat diperbesar menjadi 3xsehari 10 mg
InteraksiAsam valproat, beta bloker, simetidin, alkohol, depresan SSP yang lain
KemasanTablet 5 mg x 10 x 10

7.  LORAZEPAM
Nama Generik: Lorazepam Nama Merek: Ativan, Merlopam, Renaquil Definisi Lorazepam masuk kelompok obat yang disebut benzodiazepines. Obat ini mempengaruhi zat kimia di otak yang bisa saja menjadi tidak seimbang.  Ketidakseimbangan zat kimia dalam otak  dapat menyebabkan gangguan kecemasan dan kegelisahan.
Lorazepam digunakan untuk mengobati gangguan kecemasan. Lorazepam juga digunakan untuk kebutuhan lain yang tidak tercantum disini.
Informasi PentingJangan menggunakan obat ini jika anda memiliki alergi terhadap lorazepam atau jenis benzodiazepines lainnya seperti alprazolam (Xanax), chlordiazepoxide (Librium), clorazepate (Tranxene), diazepam (Valium), atau oxazepam (Serax). Obat ini dapat menyebabkan kecacatan pada janin.Jangan gunakan Lorazepam jika anda sedang hamil.

Sebelum menggunakan Lorazepam beritahukan kepada dokter jika anda memiliki masalah pernapasan, glaukoma, penyakit ginjal atau hati, depresi, atau ketergantungan terhadap obat dan alkohol.  Jangan minum alkohol saat menggunakan Lorazepam.Obat ini dapat meningkatkan efek dari alkohol. Hindari penggunaan obat lain yang membuat anda mengantuk. Karena dapat menambah rasa kantuk yang disebabkan obat ini. 
Lorazepam hanya boleh digunakan berdasarakan resep dokter dan tidak boleh dibagi dengan orang lain. Jaga obat ini pada tempat yang aman dimana orang lain tidak dapat menemukannya.
Efek SampingPanggil pertolongan medis darurat jika anda memiliki tanda apapun dari reaksi alergi ini:
·        Hives atau gatal diikuti  kulit kemerahan
·        Sulit bernapas
·        Pembengkakan pada wajah, bibir, lidah atau tenggorokan

Hubungi dokter anda jika anda memiliki efek samping serius berikut:
·        Depresi, ingin menyakiti diri sendiri atau bunuh diri
·        Hiperaktif, mudah marah
·        Berhalusinasi
·        Kepala terasa ringan, pingsan

Efek samping lainnya:
·        Mengantuk, pusing, lelah
·        Pandangan kabur
·        Sulit tidur
·        Otot lemah, hilang keseimbangan atau koordinasi
·        Amnesia atau pelupa, sulit berkonsentrasi
·        Mual, muntah, konstipasi
·        Perubahan nafsu makan
·        Ruam pada kulit
Gejala efek samping di atas belum lengkap dan dapat muncul gejala lain.

8. Clobazam

FRISIUM, ASSABIUM 10mg
Farmakoketik
Setelah oral penyerapan yang cepat dan bioavailabilitas setidaknya 90%.Administrasi seiring alkohol bioavailabilitas meningkat hingga 50%. Ada interindividual ditandai variabilitas di puncak konsentrasi plasma, yang dapat terjadi waktu 0,25 hingga 4 jam. Setengah penghapusan hidup adalah sekitar 20 jam, sekali lagi, dengan ditandai variasi. Clobazam terutama dimetabolisme oleh hati.Ini memiliki 2 metabolit utama, N-desmethyl-clobazam dan 4'-hydroxyclobazam, mantan yang aktif.N-desmethyl-clobazam mencapai konsentrasi plasma maksimal setelah 24 sampai 72 jam.Itu paruh eliminasi sekitar 50 jam.Clobazam adalah sangat terikat protein (90%). 
Pada pasien dengan gangguan hepatik setengah-hidup berkepanjangan.Pada pasien dengan gagal ginjal tingkat plasma Clobazam berkurang, mungkin karena gangguan penyerapan. 
Dalam sebuah studi carcinogenecity peningkatan yang signifikan pada sel folikel adenoma ditemukan pada tikus dengan dosis 100mg/kg. Clobazam juga menyebabkan aktivasi tiroid pada tikus (walaupun hal ini tidak terdokumentasi pada spesies lain). 
Indikasi 
Clobazam diindikasikan untuk pengobatan jangka pendek (kurang dari 4 minggu) dari kegelisahan dan sebagai tambahan dalam pengobatan jenis tertentu epilepsy.Dosis Biasa dosis terapeutik (dalam kecemasan) adalah 20mg setiap hari, dianjurkan maksimal 30mg. Dosis terapeutik yang biasa dalam epilepsi lebih tinggi, biasanya maksimal 60mg sehari-hari (dosis terbagi)
Kontraindikasi 
Hal ini kontraindikasi pada orang-orang yang sangat peka terhadap Clobazam, pada mereka dengan histroy dari ketergantungan obat atau alkohol, di myasthenia gravis, kegagalan pernafasan yang parah dan tidur obstruktif apnoea. Hal ini juga kontraindikasi pada kegagalan hepatik berat (risiko menimbulkan ensefalopati) dan dalam kehamilan dan menyusui. 

Efek Samping
Anterograde amnesia bahkan dapat terjadi dengan dosis terapi, tampaknya ini lebih mungkin pada orang tua.
Over-sedasi dan efek mabuk sering dilaporkan bersama dengan reaksi berkurang kali (pasien seharusnya tidak
mengemudi atau mengoperasikan mesin-mesin berat).
Common: Kebingungan, mulut kering, sembelit, sakit kepala, anoreksia, mual, pusing, kelemahan otot, ataksia dan getaran
Over-dosis 
Mengantuk, kebingungan dan ataksia maju untuk pernapasan depresi, akhirnya koma dan hipotensi. Ada laporan kasus dalam literatur karena overdosis 880mg, yang mengakibatkan koma (tidak responsif terhadap rasa sakit) selama 5 hari, dengan total panjang koma 24 hari.

a.       Midazolam

            Midazolam merupakan benzodiazepine yang larut air dengan struktur

cincin yang stabil dalam larutan dan metabolism yang cepat. Obat ini telah menggatikan diazepam selama operasi dan memiliki potensi 2-3 kali lebih kuat.Selain itu afinitas terhadap reseptor GABA 2 kali lebih kuat disbanding diazepam. Efek amnesia pada obat ini lebih kuat dibandingkan efek sedasi sehingga pasien dapat terbangun namun tidak akan ingat kejadian dan pembicaraan yang terjadi selama beberapa jam.

            Larutan midazolam dibuat asam dengan pH < 4 agar cincin tidak terbuka dan tetap larut dalam air. Ketika masuk ke dalam tubuh, akan terjadi perubahan pH sehingga cincin akan menutup dan obat akan menjadi larut dalam lemak. Larutan midazolam dapat dicampur dengan ringer laktat atau garam asam dari obat lain.

Farmakokinetik

            Midazolam diserap cepat dari saluran cerna dan dengan cepat melalui sawar darah otak.Namun waktu equilibriumnya lebih lambat disbanding propofol dan thiopental. Hanya 50% dari obat yang diserap yang akan masuk ke sirkulasi sistemik karena metabolism porta hepatik yang tinggi. Sebagian besar midazolam yang masuk plasma akan berikatan dengan protein. Waktu durasi yang pendek dikarenakan kelarutan lemak yang tinggi mempercepat distribusi dari otak ke jaringan yang tidak aktif begitu juga dengan klirens hepar yang cepat.

            Waktu paruh midazolam adalah antara 1-4 jam lebih pendek daripada waktu paruh diazepam.Waktu paruh ini dapat meningkat pada pasien tua dan gangguan fungsi hati. Pada pasien dengan obesitas, klirens midazolam akan lebih lambat karena obat banyak berikatan dengan sel lemak. Akibat eliminasi yang cepat dari midazolam, maka efek pada CNS akan lebih pendek dibanding diazepam.

b.      Diazepam

                                    Diazepam adalah benzodiazepine yang sangat larut dalam lemak dan memiliki durasi kerja yang lebih panjang dibandingkan midazolam.Diazepam dilarutkan dengan pelarut organic (propilen glikol, sodium benzoat) karena tidak larut dalam air. Larutannya pekat dengan pH 6,6-6,9. Injeksi secra IV atau IM akan menyebabkan nyeri.

Farmakokinetik

                                    Diazepam cepat diserap melalui saluran cerna dan mencapai puncaknya dalam 1 jam (15-30 menit pada anak-anak). Kelarutan lemaknya yang tinggi menyebabkan Vd diazepam lebih besar dan cepat mencapai otak dan jaringan terutama lemak. Diazepam juga dapat melewati plasenta dan terdapat dalam sirkulasi fetus.

                                    Ikatan protein benzodiazepine berhubungan dengan tingginya kelarutan lemak.Diazepam dengan kelarutan lemak yang tinggi memiliki ikatan dengan protein plasma yang kuat. Sehingga pada pasien dengan konsentrasi protein plasma yang rendah, seperti pada cirrhosis hepatis, akan meningkatkan efek samping dari diazepam.

c.       Lorazepam

                                    Lorazepam memiliki struktur yang sama dengan oxazepam, hanya berbeda pada adanya klorida ekstra pada posisi orto 5-pheynil moiety. Lorazepam lebih kuat dalam sedasi dan amnesia disbanding midazolam dan diazepam sedangkan efek sampingnya sama.

Farmakokinetik

                                    Lorazepam dikonjugasikan dengan asam glukoronat di hati menjadi bentuk inaktif yang dieksresikan di ginjal.Waktu paruhnya lebih lama yaitu 10-20 jam dengan ekskresi urin > 80% dari dosis yang diberikan.Karena metabolismenya tidak dipengaruhi oleh enzim mikrosom di hati, maka metabolismenya tidak dipengaruhi oleh umur, fungsi hepar dan obat penghambat enzim P-450 seperti simetidin.Namun onset kerja lorazepam lebih lambat disbanding midazolam dan diazepam karena kelarutan lemaknya lebih rendah.

Tabel 1.1

No	Nama Obar A	Mekanisme Obat A	Nama Obat B	Mekanisme Obat B	Efek yang dihasilkan
1	Alprazolam	Berinteraksi dengan reseptor penghambat neurotransmitter yang diaktifkan oleh asam gamma amino butirat (GABA)	Teofilin	Relaksasi otot polos dan menekan stimulant pada jalan nafas	Antagonis Teofilin
2	Klordiazepoksid		Pil KB	Mencegah pelepasan sel telur yang telah diproduksi oleh indung telur sehingga tidak terjadi pemuahan	Antagonis Pil KB
3	Klorazepat		Simetidin	Menghambat histamine pada reseptor H2 secara selektif dan reversible	Antagonis Simetidin
4			Estrogen	Menekan okulasi pada efek hipotalamus	Sinergis estrogen
5			Levodopa	Mengendalikan kadar dopamine di substansia nigra	Antagonis Levodopa
6			Rifampisin	Menghambat sintesis RNA dari mikrobakterium	Antagonis Diazepam

2.  Barbiturat

 Barbiturat selama beberapa saat telah digunakan secara ekstensif sebagai hipnotik dan sedative. Namun sekarang kecuali untuk beberapa penggunaan yang spesifik, barbiturate telah banyak digantikan dengan benzodiazepine yang lebih aman, pengecualian fenobarbital yang memiliki anti konvulsi yang masih sama banyak digunakan

Secara kimia, barbiturate merupakan derivate asam barbiturate. Asam barbiturate (2,4,4-trioksoheksahidropirimidin) merupakan hasil reaksi kondensasi antara ureum dengan asam malonat

Efek utama barbiturate ialah depresi SSP. Semua tingkat depresi dapat dicapai, mulai dari sedasi, hypnosis, koma sampai dengan kematian.Efek antisietas barbiturate berhubungan dengan tingkat sedasi yang dihasilkan.Efek hipnotik barbiturate dapat dicapai dalam waktu 20-60 menit dengan dosis hipnotik.Tidurnya menyerupai tidur fisiologis, tidak disertai mimpi yang mengganggu.Efek anastesi umumnya diperlihatkan oleh golongan tiobarbital dan beberapa oksibarbital untuk anastesi umum.Untuk efek antikonvulsi umumnya diberikan oleh barbiturate yang mengandung substitusi 5- fenil misalnya fenobarbital.

Farmakokinetik

Barbiturat secarra oral diabsorpsi cepat dan sempurna dari lambung dan usus halus ke dalam darah.Secra IV barbiturate digunakan untuk mengatasi status epilepsy dan menginduksi serta mempertahankan anestesi umum. Barbiturate didistribusi secra luas dan dapat melewati plasenta, ikatan dengan protein plasma sesuai dengan kalarutan dalam lemak

 Barbiturat yang mudah larut dalam lemak, misalnya thiopental dan metoheksital, setelah pemberian secara IV, akan ditimbun di jaringan lemak dan otot. Hal ini akan menyebabkan kadarnya dalam plasma dan otak turun dengan cepat. Barbiturate yang kurang lipofilik misalnya aprobarbital dan fenobarbital, dimetabolisme hampir sempurna di dalam hati sebelum diekskresi di ginjal.Pada kebanyakan kasus, perubahan pada fungsi ginjal tidak mempengaruhi eliminasi obat.Fenobarbital diekskresikan ke dalam urin dalam bentuk tidak berubah sampai jumlah tertentu (20-30%) pada manusia.

Faktor yang mempengatuhi biodisposisi hipnotik dan sedatif dapat dipengaruhi oleh berbagai hal terutama perubahan pada fungsi hati sebagai akibat dari penyakit, usiatua yang mengakibatkan penurunan kecepatan pembersihan obat yang dimetabolisme yang terjadi hampir pada semua obat golongan barbiturat.

Kontraindikasi 

Barbiturate tidak boleh diberikan pada penderita alergi barbiturate, penyakit hati atau ginjal, hipoksia, penyakit Parkinson. Barbiturate juga tidak boleh diberikan pada penderita psikoneurotik tertentu, karena dapat menambah kebingungan di malam hari yang terjadi pada penderita usia lanjut.

No	Nama Obar A	Mekanisme Obat A	Nama Obat B	Mekanisme Obat B	Efek yang dihasilkan
1	Amobarbital	Meningkatkan respon GABA dan membuka kanal ion Cl- meski tanpa GABA	Warfarin	Menghalangi metabolism hati terhadap vitamin K sehingga menurunkan produksi faktor koagulasi	Antagonis Warfarin
2	Aprobarbital		Amitriptylin	Mengatur penggunaan neurotransmitter NE dan serotonin di otak	Antagonis Aprobarbital
3	Butabarbital		Propanol	Menghambat beta yang bekerja di otot polos	Antagonis Propanol
4	Bentobarbital		Beta metason	Mengontrol kecepatan sintesis protein	Antagonis Beta metason
5	Sekobarbital		Digoksin	Meningkatkan kekuatan kontraksi otot jantung (menhambat enzim Na,K,ATPase)	Antagonis Digoksin
6	Tiopental		Metadon	Berikatan dengan reseptor glutamatergik NMDA (N-Metil-D-Aspartat)	Antagonis Metadon
7	Mefobarbital		Asam Folat (vit B9)	Pembentukan dan pembelahan sel	Antagonis Asam Folat
8	Butalbital		Aminofilin	Relaksasi otot polos dan menekan stimulasi jalan nafas	Antagonis Aminofili

3. Nonbarbiturat- nonbenzodiazepin

1)      Propofol

Propofol adalah substitusi isopropylphenol yang digunakan secara intravena sebagai 1% larutan pada zat aktif yang terlarut, serta mengandung 10% minyak kedele, 2,25% gliserol dan 1,2% purified egg phosphatide. Obat ini secara struktur kimia berbeda dari sedative-hipnotik yang digunakan secara intravena lainnya. Penggunaan propofol 1,5-2,5 mg/kg BB (atau setara dengan thiopental 4-5 mg/kg BB atau methohexital 1,5 mg/kgBB) dengan penyuntikan cepat (<15 detik) menimbulkan turunnya kesadaran dalam waktu 30 detik. Propofol lebih cepat dan sempurna mengembalikan kesadaran dibandingkan obat anesthesia lain yang disuntikkan secra cepat. Selain cepat mengembalikan kesadaran, propofol memberikan gejala sisa yang minimal pada SSP. Nyeri pada tempat suntikan lebih sering apabila obat disuntikkan pada pembuluh darah vena yang kecil.Rasa nyeri ini dapat dikurangi dengan pemilihan tempat masuk obat di daerah vena yang lebih besar dan penggunaan lidokain 1%.

Mekanisme Kerja

Propol relative selektif dalam mengatur reseptor GABA dan tampaknya tidak mengatur ligand-gate ion channel lainnya.Propofol dianggap memiliki efek sedative hipnotik melalui interaksinya denghan reseptor GABA. GABA adalah salah satu neurotransmitter penghambat di SSP. Ketika reseptor GABA diaktivasi, penghantar klorida transmembran meningkat dan menimbulkan hiperpolarisasi di membran sel post sinaps dan menghambat fungsi neuron post sinaps. Interaksi propofol (termasuk barbiturate dan etomidate) dengan reseptor komponen spesifik reseptor GABA menurunkan neurotransmitter penghambat. Ikatan GABA meningkatkan durasi pembukaan GABA yang teraktifasi melalui chloride channel sehingga terjadi hiperpolarisasi dari membrane sel.

Farmakokinetik

Propofol didegradasi di hati melalui metabolism oksidatif hepatic oleh cytochrome P-450.Namun, metabolismenya tidak hanya dipengaruhi hepatic tetapi juga ekstrahepatik.Metabolism hepatic lebih cepat dan lebih banyak menimbulkan inaktivasi obat dan terlarut air sementara metabolism asam glukoronat diekskresikan melalui ginjal.Propofol membentuk 4-hydroxypropofol oleh sitokrom P450.Propofol yang berkonjugasi dengan sulfat dan glukoronide menjadi tidak aktif dan bentuk 4 hydroxypropofol yang memiliki 1/3 efek hipnotik. Kurang dari 0,3% dosis obat diekskresikan melalui urin. Waktu paruh propofol adalah 0,5-1,5 jam.

2)      Ketamin

Ketamin adalah derivate phencyclidine yang meyebabkan disosiative anesthesia yang ditandai dengan disosiasi EEG pada talamokortikal dan sistem limbik.Ketamin memiliki keuntungan dimana tidak seperti propofol dan etomidate, ketamine larut dalam air dan dapat menyebabkan analgesic pada dosis subanestetik.Namun ketamin sering hanya menyebabkan delirium.

Mekanisme Kerja

Ketamin bersifat non-kompetitif phenycyclidine di reseptor N-Methyl D Aspartat (NMDA).Ketamin juga memiliki efek pada reseptor lain termasuk reseptor opioid, reseptor muskarinik, reseptor monoaminergik, kanal kalsium tipe L dan natrium sensitive voltase.Tidak seperti propofol dan etomide, katamin memiliki efek lemah pada reseptor GABA.Mediasi inflamasi juga dihasilkan local melalui penekanan pada ujung saraf yang dapat mengaktifasi netrofil dan mempengaruhi aliran darah.Ketamin mensupresi produksi netrofil sebagai mediator radang dan peningkatan aliran darah.Hambatan langsung sekresi sitokin inilah yang menimbulkan efek analgesia.

 Farmakokinetik

Farmakokinetik ketamin mirip seperti thiopental yang memiliki aksi kerja singkat, memiliki aksi kerja yang relatif singkat, kelarutan lemak yang tinggi, pK ketamin adalah 7,5 pada pH fisiologik. Konsentrasi puncak ketamin terjadi pada 1 menit post injeksi ketamin secara intravena dan 5 menit setelah injeksi intramuscular. Ketamin tidak terlalu berikatan kuat dengan protein plasma namun secara cepat dilepaskan ke jaringan misalnya ke otak dimana konsentrasinya 4-5 kali dari pada konsentrasi di plasma.

3)      Dekstromethorpan

Dekstromethorphan adalah NMDA antagonis dengan afinitas ringan yang paling sering digunakan sebagai penghambat respon batuk di sentral.Obat ini memiliki efek yang seimbang dengan kodein sebagai antitusif tetapi tidak memiliki efek analgesic.Tidak seperti kodein, obat ini tidak menimbulkan efek sedasi atau gangguan sistem gastrointestinal.DMP memiliki efek euphoria sehingga sering disalahkan.Tanda dan gejala penggunaan berlebihan DMP adalah hipertensi sistemik, takikardia, somnolen, agitasi, ataxia, diaphoresis, kaku otot, kejang, koma, penurunan suhu tubuh.Hepatotoksisitas meningkat pada pasien yang mendapat DMP dan asetaminofen.

No	Nama Obar A	Mekanisme Obat A	Nama Obat B	Mekanisme Obat B	Efek yang dihasilkan
1	Kloralhidrat	Menekan susunan saraf pusat	Alkohol	Sebagai depressan yang memperlambat kerja otak dan system saraf	Adisi Alkohol
2	Atarax	Menekan system saraf pusat	Atropin Sulfat	Melepaskan neurohormon asetilkolin	Adisi Atropin Sukfat

Efek samping

       Kebanyakan obat tidur memberikan efek samping umum yng mirip dengan morfin antara lain :

a. Depresi pernafasan, terutama pada dosis tinggi, contihnya flurazepam, kloralhidrat, dan  paraldehida.  

b. Tekanan darah menurun, contohnya golongan barbiturate.

c. Hang-over, yaitu efek sisa pada keesokan harinya seperti mual, perasaan ringan di kepala dan pikiran kacau, contohnya golongan benzodiazepine dan barbiturat.

d. Berakumulasi di jaringan lemak karena umumnya hipnotik bersifat lipofil.

Interaksi dengan Obat lain atau dengan makanan

       Reaksi obat , kombinasi barbiturat dengan depresan SSP lainmisal etanol akan meningkatkan efek depresinya. Antihistamin, isoniazid, metilfenidat, dan penghambat MAO juga dapat menaikkan efefk depresi barbiturate.

Interaksi obat yang paling setring melibatkan hipnotik-sedatif adalah interaksi dengan obat depresan susunan saraf pusat lain, yang menyebabkan efek aditif. Efek aditif yang jelas dapat diramalkan dengan penggunaan minuman beralkohol, analgesic narkotik, antikonvulsi, fenotiazin dan obat-obat anti depresan golongan trisiklik.

Tabel Interaksi Obat

Nama Obat			Bentuk Sediaan			Dosis Dewasa (mg)
Amobarbital			Kapsul,tablet,injeksi,bubuk			30-50; 3x
Aprobarbital			Eliksir			40; 3x
Butabarbital			Kapsul,tablet,eliksir			15-30 ; 3-4x
Pentobarbital			Kapsul,eliksir,injeksi,supositoria			20 ; 3-4x
Sekobarbital			Kapsul,tablet,injeksi			30-50 ; 3-4x
Fenobarbital			Kapsul,tablet, eliksir,injeksi			15-40 ; 3x
NO	Obat A	Obat B	Mekanisme obat A		Mekanisme obat B	Interaksi Obat		Nama Dagang
1	Barbiturat	Alcohol	Bekerja pada seluruh system saraf pusat tapi hanya berikatan dengan komponen-komponen molekuler reseptor GABAA		Mengganggu keseimbangan antara eksitasi dan inhibisi di otak karena penghambatan atau penekanan saraf perangsangan	Alkohol memperberat depresi SSP, memperberat hipotensi (pada pemakaian parenteral), memperberat kelemahan otot (pemakaian parenteral)		Amobarbital (AMYTAL), Aprobarbital (ALURATE), Butabarbital (BUTISOL), Mefobarbital (MEBARAL)
2	Benzodiazepin	Disulfiram	Berinteraksi dengan reseptor penghambat neurotransmitter yang diaktifkan oleh GABA.			Disulfiram menghambat metabolism golongan benzodiazepin dihati sehingga meningkatkan kadar benzodiazepin dalam darah.		Diazepam (CETALGIN), Lorazepam (ATIVAN), Midazolam (DORMICUM),
3	Benzodiazepin	Simetidin	Berinteraksi dengan reseptor penghambat neurotransmitter yang diaktifkan oleh GABA.		Menghambat reseptor H2secara selektif dan reversible sehingga menghambat sekresi asam lambung.	Simetidin menghambat metabolism golongan benzodiazepin dihati sehingga meningkatkan kadar benzodiazepin dalam darah.		Diazepam (CETALGIN), Lorazepam (ATIVAN), Midazolam (DORMICUM),
4	Benzodiazepin	Valproat	Berinteraksi dengan reseptor penghambat neurotransmitter yang diaktifkan oleh GABA.		Meningkatkan kadar GABA dalam otak	Valproat menurunkan glukuronidasi benzodiazepine yang secara utama dimetabolisme konjugasi glukuronida sehingga meningkatkan efek benzodiazepin.		Diazepam (CETALGIN), Lorazepam (ATIVAN), Midazolam (DORMICUM),
5	Fenobarbital	Asam Valproat	Bekerja pada seluruh system saraf pusat tapi hanya berikatan dengan komponen-komponen molekuler reseptor GABAA		Meningkatkan kadar GABA dalam otak	Asam Valproat meningkatkan kadar fenobarbital 40% karena terjadinya penghambatan hidroksilasi fenobarbital.		Asam Valproat (Depakene, Ikalep), Fenobarbital (BELLAPHEEN, PHENTAL, PIPTAL PDIATRIC, SIBITAL

2.3               Kategori Kemanan bagi Kehamilan

            Kategori Obat Pada Ibu Hamil Berdasarkan Risiko Janin (US FDA)

United State Food and Drug Administration (US FDA) juga menentukan kategori keamanan penggunaan obat selama kehamilan. Kategori adalah A, B, C, D, dan X.

·               Kategori A :  Penelitian yang memadai dengan menggunakan pembanding tidak menunjukkan peningkatan risiko abnormalitas terhadap janin.

·                 Kategori B :Penelitian pada hewan tidak menunjukkan bukti bahwa obat berbahaya terhadap janin, tetapi belum ada penelitian yang memadai dengan menggunakan pembanding pada ibu hamil. Atau penelitian pada hewan menunjukkan efek yang tidak dikehendaki, tetapi penelitian yang memadai dengan menggunakan pembanding pada ibu hamil, tidak menunjukkan risiko terhadap janin.

·                   Kategori C : Penelitian pada hewan telah menunjukkan efek yang tidak dikehendaki terhadap janin, tetapi belum ada penelitian yang memadai dengan menggunakan pembanding ibu hamil. Atau belum dilakukan penelitian pada hewan dan tidak ada penelitian yang memadai dengan menggunakan pembanding pada ibu hamil.

·                   Kategori D : Terdapat penelitian yang memadai dengan menggunakan pembanding pada ibu hamil atau pengamatan menunjukkan risiko bagi janin. Namun, harus dipertimbangkan manfaat pemberian obat dibandingkan risiko yang dapat ditimbulkan.

·                  Kategori X : Penelitian yang memadai pada ibu hamil dengan menggunakan pembanding hewan, telah menunjukkan bukti positif terjadinya abnormalitas janin. Penggunaan obat dengan kategori risiko ini di kontraindikasikan pada ibu yang sedang hamil atau akan hamil.

 

Beberapa Kategori Obat yang Berisiko Pada Masa Kehamilan

b. Penggolongan berdasarkan lama kerjanya

    1. Ultra-shot-acting; adalah hipnotika yang cepat timbul efek dan cepat pula hilangnya.   

Golongan obat ini sering digunakan sebagai anestetika umum. Contohnya:  

tialbarbital, heksobarbital.

    2. Shot-acting; adalah hipnotika yang kecepatan timbulnya efek sedang (sekitar 15

menit) dan bertahan agak singkat (2-3 jam). Golongan obat ini sering digunakan  

sebagai obat tidur. Contohnya: siklobarbital dan sekobarbital.

3. Intermedieate-acting; adalah hipnotika yang mulai efeknya setelah 30 menit dan diperkirakan dapat bertahan selama 5 jam. Contohnya: butobarbital, alobarbital, dan  heptabarbital.

4. Long-acting; adalah hipnotika yang mulai kerjanya setelah 8 jam dan dapat bertahansekitar 6-10 jam dan dapat digunakan sebagai obat tidur lama. Contohnya; barbital,fenobarbital, dan metilfenobarbital.

C.   Kombinasi & Interaksi

a.     Kombinasi dari dua atau lebih obat hipnotika dapat memberikan efek adisi (hasil penambahan) atau potensiasi (kekuatan atau kemampuan).

b.    Pada umumnya, alkohol memperkuat efek obat hipnotika.

c.     Efek antikoagulan diperkuat oleh obat tidur, kecuali golongan benzodiazepin dan glutetimide relatif tidak mempengaruhi efek antikoagulan.

d.    Memperlemah efek kortikosteroid, tetrasiklin, antidepresan  trisiklin, dan kinidin.

e.    Kloralhidrat tidak dapat diberikan bersama furosemide karena akan menyebabkan terjsdinya vasodilatasi atau vasokontriksi pembuluh darah.

2.4  Studi Kasus

KOMPAS.com - Orang tua yang mengkonsumsi obat tidur guna mengatasi kecemasan dan sulit tidur empat kali lebih berisiko melakukan bunuh diri dibanding yang tidak mengkonsumsinya. Demikian pendapat beberapa peneliti pekan ini.

Suatu kajian mengenai kasus bunuh diri oleh orang tua di kota Gothenburg, Swedia, dan dua kabupaten di dekatnya memperlihatkan obat anti-depresan, anti-psikotik, sedatif (obat tidur) dan hipnotik membuat orang tua lebih mungkin melakukan bunuh diri.
Anders Carlsten dan Margda Waern dari Gothenburg University melakukan studi kasus pemantauan guna memastikan apakah jenis tertentu obat psikoaktif berkaitan dengan risiko bunuh diri pada usia lanjut. 
Menurut Carlsten, "Perawatan dengan menggunakan sedatif terkait dengan meningkatnya risiko bunuh diri 14 kali lipat dan tetap menjadi faktor risiko terpisah bagi tindakan bunuh diri apalagi ditambah dengan adanya gangguan mental. Sementara, pemberian resep obat hipnotik terkait dengan meningkatnya risiko bunuh diri hingga empat kali lipat."    
Mereka mengkaji catatan 85 pria dan wanita yang berusia di atas 65 tahun yang melakukan bunuh diri dan membandingkan mereka dengan satu kelompok orang yang berusia lanjut dari kalangan masyarakat umum yang tak melakukan bunuh diri.

Setelah mencocokkan kondisi kejiwaan, semua pasien yang mengonsumsi sedatif dan hipnotik untuk mengatasi gangguan tidur empat kali lebih mungkin untuk melakukan bunuh diri, kata Carlsten. 
    
"Para dokter perlu berhati-hati mengenai ini, karena obat ini diberikan secara luas buat orang yang berusia lanjut," tulis para peneliti itu.

BAB III

PENUTUP

3.1   Kesimpulan

Obat-obatan hipnotik sedative terbagi menjadi 3 jenis yakni golongan benzodiazepine, barbiturate, dan bukan keduanya.Obat golongan benzodiazepine bekerja pada reseptor GABA.Efek farmakologi benzodiazepine merupakan akibat aksi GABA sebagai neurotransmitter penghambat di otak. Benzodiazepine meningkatkan kepekaan reseptor GABA terhadap neurotransmitter penghambat sehingga kanal klorida terbuka dan terjadi hiperpolarisasi post sinaptik membran sel dan mendorong post sinaptik membrane sel tidak dapat dieksitasi. Contoh preparat benzodiazepine antara lain midazolam, alprazolam, diazepam, clobazam.

            Obat-obatan barbiturate bekerja pada neurotransmitter penghambat GABA pada sistem saraf pusat.Aktifasi reseptor ini meningkatkan konduktase klorida transmembran, sehingga terjadi hiperpolarisasi membrane sel post sinapa. Contoh obat=-obatan golongan barbiturate antara lain thiopental dan Phenobarbital.

Beberapa obat lain yang bukan jenis barbiturate dan benzodiazepine yang sering digunakan sebagai obat sedasi dan hiipnotik antara lain : propofol, ketamin, dekstromethorpan.

3.2  Saran

            Dengan adanya makalah ini diharapkan dapat berguna dan bermanfaat bagi pemba"auntuk mendalami dan memahami tentang penejelasan mengenai Hipnotik, Sedatif, danTranquilizer. (kan tetapi banyak sekali kesalahan yang mungkin terdapat dalam makalah ini,karena kesempurnaan hanya milik (llah S=T. Semata. 7leh karena itu, kritik dan sarankami terima untuk membenahi dan memperbaiki isi makalah ini. Terima kasih

DAFTAR PUSTAKA

https://ourpharmacy.wordpress.com/2013/01/06/interaksi-obat-farmakodinamik-hipnotik-sedatif/

https://chamaiiaariani.wordpress.com/penyebab-diare/sedatif-hipnotik-dan-anestetika/

http://fitrahfarmasi.blogspot.com/

http://kardusindomi.weebly.com/tentang-benzodiazepine.html

http://entertainment.kompas.com/read/2009/06/08/1813591/Awas.Obat.Tidur.Bikin.Lansia.Ingin.Bunuh.Diri.